[发明专利]一种3-磺酰亚胺基吲哚类化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种3-磺酰亚胺基吲哚类化合物，其结构通式如式（I）所示，

式(I)中，R¹、R²和R³均选自下述基团中的任意一种:氢原子、C₁-C₆烷基、烯丙基、苄基、苯基、含有取代基的苯基、氟、氯、溴、甲氧基、对甲苯磺酸基、嘧啶基、羰基、酰基和羧酸酯基；R³可以连接到吲哚的C4-C7位；

其中，含有取代基的苯基中，取代基为C₁-C₆的烷基、氟、氯、溴、甲氧基、二甲基氨基或三氟甲基。

2.一种制备权利要求1所述的3-磺酰亚胺基吲哚类化合物的制备方法，是在无催化条件或以路易斯酸或者路易斯碱作为催化剂的条件下，式（II）结构通式所示的吲哚类化合物和N-氟代苯磺酰亚胺发生分子间的芳香亲电取代反应，得到所述式（I）的3-磺酰亚胺基吲哚类化合物；

式(II)中，R¹、R²和R³均选自下述基团中的任意一种:氢原子、C₁-C₆烷基、烯丙基、苄基、苯基、含有取代基的苯基、氟、氯、溴、甲氧基、对甲苯磺酸基、嘧啶基、羰基、酰基和羧酸酯基；R³可以连接到吲哚的C4-C7位；

其中，含有取代基的苯基中，取代基为C₁-C₆的烷基、氟、氯、溴、甲氧基、二甲基氨基或三氟甲基。

3.根据权利要求2所述的3-磺酰亚胺基吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述路易斯酸选自下述化合物中的任意一种或以任意比例混合的几种：FeCl₃、AlCl₃、ZnCl₂、SnCl₂、CuCl₂、TiCl₄、Fe(OTf)₃,Zn(OTf)₂、Sn(OTf)₂、Cu(OTf)₂、Sm(OTf)₃、Fe(OAc)₃、Zn(OAc)₂、Sn(OAc)₂、Cu(OAc)₂、Sm(OAc)₃,Cu(CH₃CN)₄PF₆、CuSO₄、ZnSO₄和Fe₂(SO₄)₃。

4.根据权利要求2所述的3-磺酰亚胺基吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述路易斯碱选自下述化合物中的任意一种或以任意比例混合的几种：碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯，碳酸锂，碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸氢铯，碳酸氢锂，C1-C6的烷基醇钠，C1-C6的烷基醇钾，C1-C6的烷基醇铯，C1-C6的烷基醇锂，C1-C6的烷基羧酸钠，C1-C6的烷基羧酸钾，C1-C6的烷基羧酸铯，C1-C6的烷基羧酸锂，C1-C6的烷基胺。

5.根据权利要求2所述的3-磺酰亚胺基吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述芳香亲电取代反应是在溶剂中进行的。

6.根据权利要求5所述的3-磺酰亚胺基吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述溶剂选自下述化合物中的任意一种或以任意比例混合的几种：1，2-二氯乙烷(DCE)，二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、苯、甲苯、二甲苯，乙醚、四氢呋喃、1，4-二氧六环、乙腈、丙腈、二甲基亚砜，N,N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺和水。

7.根据权利要求2所述的3-磺酰亚胺基吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述催化剂的摩尔用量为式（II）结构通式所示化合物的摩尔用量的0.1-2。

8.根据权利要求2所述的3-磺酰亚胺基吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述芳香亲电取代反应的反应温度为-78—150℃。

9.根据权利要求2所述的3-磺酰亚胺基吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述芳香亲电取代反应的反应时间为0.1—120小时。