[发明专利]痛风治疗药Lesinurad的制备方法及Lesinurad中间体有效
| 申请号： | 201310482334.2 | 申请日： | 2013-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN103524440A | 公开（公告）日： | 2014-01-22 |
| 发明（设计）人： | 王鹏;李丕旭;谷向永 | 申请（专利权）人： | 苏州鹏旭医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;C07C335/40 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;汪青 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市吴*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 痛风 治疗 lesinurad 制备 方法 中间体 | ||
1.一种Lesinurad中间体，其特征在于：所述Lesinurad中间体为通式I表示的化合物，
式I中：
R代表H或COCH3；或者R代表CH2R1，其中R1代表酯基；CN；CH2OH；未被取代或被选自C1～C6烷基、卤素中的一种或多种取代的苯基；
R2代表环丙烷基；卤素；OTf。
2.根据权利要求1所述的Lesinurad中间体，其特征在于：式I中，R代表H，R2代表环丙烷基，结构式如式13所示：
3.一种Lesinurad中间体，其特征在于：所述Lesinurad中间体为通式II表示的化合物，
式II中，R2代表环丙烷基；卤素；OTf。
4.根据权利要求3所述的Lesinurad中间体，其特征在于：式II中，R2代表环丙烷基，结构式如式12所示：
5.一种式III表示的Lesinufad中间体的制备方法，
其特征在于：包括使式I化合物
发生溴取代反应生成式III化合物的步骤，式I和III中的R相同，R2相同，其中：
R代表H或COCH3；或者R代表CH2R1，其中R1代表酯基；CN；CH2OH；未被取代或被选自C1～C6烷基、卤素中的一种或多种取代的苯基；
R2代表环丙烷基；卤素；OTf。
6.根据权利要求5所述的式III表示的Lesinurad中间体的制备方法，其特征在于：式I和III中：R为COCH3或CH2R1，且R1代表酯基；CN；CH2OH；未被取代或被选自C1～C6烷基、卤素中的一种或多种取代的苯基；R2代表环丙烷基。
7.根据权利要求6所述的式III表示的Lesinurad中间体的制备方法，其特征在于：所述溴化反应采用的溴源为液溴、溴水、N-溴代丁二酰亚胺、二溴海因。
8.根据权利要求7所述的式III表示的Lesinurad中间体的制备方法，其特征在于，所述溴化反应实施如下：使式I化合物与所述溴源在溶剂中，在缚酸剂存在下发生溴化反应。
9.根据权利要求6所述的式III表示的Lesinurad中间体的制备方法，其特征在于：所述式I化合物为4-(4-环丙基萘)-3-硫代乙酸酯-1,2,4-三氮唑，结构式如式15所示：
10.根据权利要求6至9中任一项权利要求所述的式III表示的Lesinurad中间体的制备方法，其特征在于：所述方法还包括使化合物13
与RX在溶剂中，在缚酸剂存在下发生取代反应生成式I化合物的步骤，其中，R的定义同权利要求6，X表示离去基团。
11.根据权利要求10所述的式III表示的Lesinurad中间体的制备方法，其特征在于：X为氯、溴、碘或OTf。
12.根据权利要求10所述的式III表示的Lesinurad中间体的制备方法，其特征在于：所述方法还包括使化合物12
与N,N-二甲基甲酰胺二烷基缩醛在溶剂中发生合环反应生成所述化合物13的步骤。
13.根据权利要求12所述的式III表示的Lesinurad中间体的制备方法，其特征在于：所述的N,N-二甲基甲酰胺二烷基缩醛为N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛或N,N-二甲基甲酰胺二乙基缩醛。
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