[发明专利]阿哌沙班的多晶型及其制备方法在审
申请号: | 201310479697.0 | 申请日: | 2013-10-14 |
公开(公告)号: | CN103539795A | 公开(公告)日: | 2014-01-29 |
发明(设计)人: | 张明会;张占涛;张勇;林栋;解先业;隋新 | 申请(专利权)人: | 齐鲁制药有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4545;A61P7/02 |
代理公司: | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人: | 苗峻 |
地址: | 250101 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阿哌沙班 多晶 及其 制备 方法 | ||
1.晶体形式的阿哌沙班,所述晶体形式的阿哌沙班为阿哌沙班晶型I、晶型II、晶型III、晶型IV、晶型V中的一种或多种、或其混晶,其中,
所述阿哌沙班晶型I,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在12.9±0.2°,13.9±0.2°,17.0±0.2°,18.5±0.2°,22.1±0.2°处有特征峰;
所述阿哌沙班的晶型II,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.8±0.2°,7.4±0.2°,15.9±0.2°,18.0±0.2°,23.6±0.2°处有特征峰;
所述阿哌沙班晶型III,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在12.8±0.2°,13.9±0.2°,16.9±0.2°,18.4±0.2°,22.1±0.2°有特征衍射峰;
所述阿哌沙班晶型IV,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在6.0±0.2°,7.1±0.2°,13.6±0.2°,16.1±0.2°,17.6±0.2°,21.7±0.2°,22.8±0.2°处有特征衍射峰;
所述阿哌沙班晶型V,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.8±0.2°,11.5±0.2°处有特征衍射峰。
2.根据权利1所述的晶体形式的阿哌沙班,其特征在于,
所述的阿哌沙班晶型I,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在8.5±0.2°,12.3±0.2°,12.9±0.2°,13.9±0.2°,16.3±0.2°,17.0±0.2°,18.5±0.2°,18.9±0.2°,19.6±0.2°,21.1±0.2°,21.5±0.2°,22.1±0.2°,22.3±0.2°处具有特征峰;
所述阿哌沙班晶型II,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.8±0.2°,7.4±0.2°,13.5±0.2°,15.9±0.2°,16.2±0.2°,16.8±0.2°,18.0±0.2°,20.1±0.2°,20.8±0.2°,23.6±0.2°,25.2±0.2°,处有特征峰;
所述阿哌沙班晶型III,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.4±0.2°,8.4±0.2°,10.9±0.2°,12.2±0.2°,12.8±0.2°,13.9±0.2°,16.2±0.2°,16.9±0.2°,18.4±0.2°,18.7±0.2°,19.5±0.2°,21.1±0.2°,21.5±0.2°,22.2±0.2°,22.1±0.2°,24.6±0.2°,26.9±0.2°,27.6±0.2°处有特征衍射峰;
所述阿哌沙班晶型IV,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在6.0±0.2°,7.1±0.2°,12.8±0.2°,13.6±0.2°,16.1±0.2°,16.4±0.2°,17.6±0.2°,19.1±0.2°,21.7±0.2°,22.8±0.2°,24.4±0.2°,24.6±0.2°,处有特征衍射峰;
所述阿哌沙班晶型V,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.8±0.2°,11.5±0.2°,13.3±0.2°,15.8±0.2°,17.3±0.2°,18.6±0.2°,21.3±0.2°,23.2±0.2°,29.9±0.2°,32.8±0.2°处有特征衍射峰。
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