[发明专利]罗氟司特干粉吸入剂

权利要求书

1.本发明可为一种干粉吸入剂，用于通过口腔吸入或鼻腔吸入。

2.按权利要求1所述的吸入剂，其特征在于，它以Roflumilast干粉作为活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成药用组合物，所述的Roflumilast及其辅料的微粉粒径在0.5～100μm之间，优选1-10μm，更优选4-6μm。

3.如权利要求2所述的吸入剂，其特征在于，必须添加一些药用辅料，这些辅料包括左旋糖苷、山梨醇、甲壳素、羟甲基淀粉钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、微晶纤维素、蔗糖、海藻糖、乳糖、葡萄糖、果糖、棉籽糖、麦芽糖醇、甘露醇、羟丙基-β-环糊精、α-环糊精、γ-环糊精、苏氨酸、谷氨酸、亮氨酸、甘氨酸、木糖醇、丙氨酸、门冬氨酸、聚乙烯吡咯烷酮其中的一种或几种。

4.如权利要求2所述的吸入剂，其特征在于，如果有必要，还需添加适量的表面活性成分，如泊洛沙姆、二月桂酰磷脂酰胆碱、胆固醇、二棕榈酰磷脂酰胆碱，还可以加入适当的高分子物质，如预胶化淀粉、阿拉伯明胶、淀粉、聚乙二醇、聚乳酸、聚乳酸一羟基乙酸中的一种或几种。

5.如权利要求2所述的吸入剂，其特征在于，需要加入一定量的抗静电剂。

6.如权利要求2所述的吸入剂，其特征在于，活性成分Roflumilast占药剂总重量的0.01％～1％，抗静电剂占药剂总重量的0％～2％。

7.如权利要求2所述的吸入剂，其特征在于，采取胶囊型、泡囊型或直接装填于干粉吸入器内。

8.如权利要求2所述的吸入剂，其特征在于，每个制剂单位的活性成分Roflumilast的重量为20-640mcg，优选40-320mcg。

9.如权利要求2所述的吸入剂，其特征在于，所述的将Roflumilast与抗静电剂、药用辅料进行混合的过程中，向混合物内添加赋形剂，所述赋形剂的粒径在150～300μm。

10.如权利要求1所述的吸入剂，其特征在于，制备方法如下：

方法1

将Roflumilast溶解于一定的溶媒介质中；将抗静电剂及其它的药用辅料混合均匀后，加入该溶液制备软材，制粒、干燥，过100目筛，再将其置入球磨机研磨1h，当其粒径达到0.5-50μm时，取其粉体，装入胶囊、泡囊或干粉吸入器内。

方法2

将Roflumilast过100目筛，与抗静电剂及其它的药用可接受辅料按照等量递加法分别混匀三次，再将其置入球磨机中研磨1h，当其粒径达到0.5-50μm时，装入胶囊、泡囊或干粉吸入器。