[发明专利]雷醇内酯衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201310463847.9 | 申请日： | 2013-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN104513290B | 公开（公告）日： | 2019-01-01 |
| 发明（设计）人： | 张东明;陈晓光;王超;郎立伟;李创军;来芳芳;牛非 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00;A61K31/585;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 雷醇内酯 制备抗肿瘤药物 应用 光学异构体 药物组合物 可接受 制备 | ||
1.如通式(Ι)所示的化合物及其光学异构体和药学上可接受的盐:
R1表示连接于式-OCOR所示基团、式-OSO2R所示基团，其中R表示-Ar、-CH＝CH-Ar、Ar表示五元、六元芳香环；
当C-5和C-6以双键连接时，R2不存在，R3表示连接于C-6位上的氢；
当C-5和C-6以单键连接时，R2和R3分别表示连接于C-5、C-6位上的氢、羟基、卤素、C1-6烷氧基、C1-6烷胺基、巯基、C1-6烷巯基或者R2和R3共同为一个氧原子与C-5、C-6位形成环氧；
通式(Ι)中R1、R2、R3分别连接于C-14、C-5、C-6，其立体构型分别包括R或S。
2.根据权利要求1的化合物及其光学异构体和药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物如通式(Ⅴ)所示：
其中R2、R3定义如下：
当C-5和C-6以双键连接时，R2不存在，R3表示连接于C-6位上的氢；
当C-5和C-6以单键连接时，R2和R3分别表示连接于C-5、C-6位上的氢、羟基、卤素、C1-6烷氧基、C1-6烷胺基、巯基、C1-6烷巯基或者R2和R3共同为一个氧原子与C-5、C-6位形成环氧。
3.根据权利要求1的化合物及其光学异构体和药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物如通式(Ⅵ)所示：
其中R2、R3定义如下：
当C-5和C-6以双键连接时，R2不存在，R3表示连接于C-6位上的氢；
当C-5和C-6以单键连接时，R2和R3分别表示连接于C-5、C-6位上的氢、羟基、卤素、C1-6烷氧基、C1-6烷胺基、巯基、C1-6烷巯基或者R2和R3共同为一个氧原子与C-5、C-6位形成环氧。
4.根据权利要求1的化合物及其光学异构体和药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物如通式(Ⅷ)所示：
其中R1定义如下：
R1表示连接于式-OCOR所示基团、式-OSO2R所示基团，其中R表示-Ar、-CH＝CH-Ar，Ar表示五元、六元芳香环。
5.如下所示的化合物及其光学异构体和药学上可接受的盐：
14-O-(4-氟桂皮酰基)-雷醇内酯(B10)、
14-O-桂皮酰基-雷醇内酯(B11)、
5α-羟基-14-O-(4-氟桂皮酰基)-雷醇内酯(B13)。
6.一种药物组合物，其特征在于，含有权利要求1-5中任一项的化合物和制药学上可接受的载体。
7.权利要求1-5中任一项的化合物在制备抗肿瘤药物上的应用。
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