[发明专利]中药黄芩中黄酮类化合物作为DXR抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201310441996.5 申请日: 2013-09-25
公开(公告)号: CN103446098A 公开(公告)日: 2013-12-18
发明(设计)人: 高文运;李恒;董磊;闫格;田方琳 申请(专利权)人: 西北大学
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P31/04;A61P37/02;A01N43/16;A01P13/00
代理公司: 西安智邦专利商标代理有限公司 61211 代理人: 胡乐
地址: 710069 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 中药 黄芩 中黄 酮类 化合物 作为 dxr 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.中药黄芩(Radix scutellariae)中黄酮类化合物作为1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸还原异构化酶抑制剂的用途。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:具体为制备抗生素、除草剂或免疫调节剂产品方面的用途。

3.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于:所述黄酮类化合物具体为5,7,2’,6’-四羟基二氢黄酮醇(I)和5,6,7–三羟基黄酮(II);

4.一种制备权利要求3中所述黄酮类化合物的方法,包括以下步骤:

1)黄芩干燥根制成细粉,用分析纯乙醇溶液提取,过滤,滤渣再以乙醇重复提取;合并提取液,减压浓缩至浓稠状液体;

2)获得的浓缩物以蒸馏水分散,用分析纯石油醚萃取;

3)石油醚萃取残液以分析纯乙酸乙酯进行萃取,合并萃取液,减压浓缩,所得浓缩物以硅胶柱层析法进行反复纯化,在不同的流动相条件下分别获得5,7,2’,6’-四羟基二氢黄酮醇(I)和5,6,7–三羟基黄酮(II)。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:

步骤1)中所用黄芩干燥根为100-500克,制成细粉为10-40目;所用分析纯乙醇溶液浓度为50%-90%(V/V),用量为0.5-2L,提取温度为室温到50℃,提取时间每次12-24小时,重复提取次数为二至五次;减压浓缩时水浴温度为30-40℃,压力为30-60mmHg;

步骤2)中获得的浓缩物以25-60ml蒸馏水分散,萃取用石油醚沸程为30-60℃或60-90℃,每次用量30-60ml,重复萃取2-4次;

步骤3)中乙酸乙酯进行萃取时,每次用量30-60ml,重复萃取2-4次;减压浓缩时水浴温度为30-40℃,压力为30-60mmHg;

步骤3)中硅胶柱层析法进行反复纯化时,所用柱子为4.0cm×45cm(直径×高)至2.0cm×25cm普通玻璃柱,硅胶为100-300目层析硅胶,流动相为石油醚-乙酸乙酯=5:1至1:1(V/V);其中化合物II在石油醚-乙酸乙酯=3:1部分获得,化合物I在石油醚-乙酸乙酯=1:1部分获得。

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