[发明专利]一种免疫调节新型化合物、其用途和包含其的药物组合物有效

专利信息
申请号: 201310433018.6 申请日: 2013-09-22
公开(公告)号: CN103450171A 公开(公告)日: 2013-12-18
发明(设计)人: 郑伟;潘武宾;杨欣 申请(专利权)人: 苏州康乃德生物医药有限公司
主分类号: C07D413/10 分类号: C07D413/10;A61K31/4245;A61P29/00;A61P19/02;A61P25/00;A61P1/00;A61P37/02;A61P11/06;A61P37/06;A61P1/04;A61P19/04;A61P17/06;A61P9/10
代理公司: 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 代理人: 曹津燕;张伟
地址: 215400 江苏省太*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 免疫调节 新型 化合物 用途 包含 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种式I所示的化合物,

其中,R为卤族元素或C1-C6烷基。

2.根据权利要求1所示的化合物,其中,R为F、Cl或Br;或者R为C1-C3烷基,优选甲基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物在制备用于治疗由S1P1受体介导的疾病或病症的药物中的用途。

4.根据权利要求3所述的用途,其中,所述疾病或病症选自类风湿性关节炎、多发性硬化症、炎症性肠炎、自身免疫性疾病、慢性炎性疾病、哮喘、炎性神经病、关节炎、移植、节段性回肠炎、溃疡性结肠炎、红斑狼疮、牛皮癣、缺血-再灌注损伤、实体肿瘤、与血管生成有关的疾病、血管疾病、疼痛病症、急性病毒病、炎性肠病、胰岛素和非胰岛素依赖性糖尿病以及其它相关免疫疾病。

5.根据权利要求4所述的用途,其中,所述疾病或病症选自多发性硬化症、类风湿性关节炎、炎症性肠炎和牛皮癣。

6.一种药物组合物,其包含根据权利要求1或2所述的化合物和任选的药学上可接受的载体。

7.根据权利要求6所述的药物组合物,其中,所述药物组合物为片剂、栓剂、分散片、肠溶片、咀嚼片、口崩片、胶囊、糖衣剂、颗粒剂、干粉剂、口服溶液剂、注射用小针、注射用冻干粉针或大输液;

优选地,所述药学上可接受的辅料选自稀释剂、增溶剂、崩解剂、悬浮剂、润滑剂、粘合剂、填充剂、矫味剂、甜味剂、抗氧化剂、表面活性剂、防腐剂、包裹剂和色素。

8.一种治疗由S1P1受体介导的疾病或病症的方法,所述方法包括给受试者施用治疗有效量的根据权利要求1或2所述的化合物或者根据权利要求6或7所述的药物组合物。

9.根据权利要求8所述的方法,其中,所述受试者为哺乳动物。

10.根据权利要求8或9所述的方法,其中,所述疾病或病症选自类风湿性关节炎、多发性硬化症、炎症性肠炎、自身免疫性疾病、慢性炎性疾病、哮喘、炎性神经病、关节炎、移植、节段性回肠炎、溃疡性结肠炎、红斑狼疮、牛皮癣、缺血-再灌注损伤、实体肿瘤、与血管生成有关的疾病、血管疾病、疼痛病症、急性病毒病、炎性肠病、胰岛素和非胰岛素依赖性糖尿病以及其它相关免疫疾病;

优选地,所述疾病或病症选自多发性硬化症、类风湿性关节炎、炎症性肠炎和牛皮癣。

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