[发明专利]化合物、其提取方法、包含其的药物组合物及其用途

权利要求书

1.一种如下式(I)所示的化合物，

其中，当R1为时，R2为H，R3为在这种情况下，式(I)所示化合物如下式(II)所示，称为20S-三七根皂苷A₄；或者

当R1为时，R2为H，R3为在这种情况下，式(I)所示化合物如下式(III)所示，称为20S-三七根皂苷A₆；或者

当R1为时，R2为R3为在这种情况下，式(I)所示化合物如下式(IV)所示，称为20S-三七根皂苷B，

其中“﹌”表示与母体的连接位置，

2.一种权利要求1所述的式(I)化合物的提取方法，其包括以下步骤：

（1）取人参属植物人参或三七的主根和/或须根并粉碎，用EtOH溶液加热回流提取，得到浸膏，用大孔吸附树脂处理上述浸膏，并依次用H₂O、体积分数为50%及95%的EtOH进行洗脱，得到H₂O、50%EtOH和95%EtOH洗脱物；

（2）用以下洗脱剂经硅胶柱层析对上述95%EtOH洗脱物进行梯度洗脱分离，所述洗脱剂依次为：CHCl₃→体积比为100:3→100:7的CHCl₃-MeOH→体积比为10:3:1→7:3:1→6:4:1的CHCl₃-MeOH-H₂O，从而得到12个组分，即组分1-12；

（3）用以下洗脱剂经ODS柱层析对上述组分8进行梯度洗脱分离，所述洗脱剂为：体积比为40:60→50:50→60:40→70:30→80:20→100:0的MeOH-H₂O，从而得到11个组分，然后以体积比为60:40的MeOH-H₂O对这11个组分中的组分5、6和8进行PHPLC分离制备，进而得到上式(II)所示的化合物20S-三七根皂苷A₄和上式(IV)所示的化合物20S-三七根皂苷B；

（4）用以下洗脱剂经ODS柱层析对上述12个组分中的组分12进行梯度洗脱分离，所述洗脱剂为：体积比为10:90→20:80→30:70→40:60→50:50→60:40→100:0的MeOH-H₂O，从而得到13个组分，然后以体积比为7:3:1的CHCl₃-MeOH-H₂O对这13个组分中的组分9进行硅胶柱层析，进而得到上式(III)所示的化合物20S-三七根皂苷A₆。

3.一种药物组合物，其包含权利要求1所述的式(I)化合物和任选的药学可接受的载体或赋形剂。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含化合物20S-三七根皂苷A₄和/或化合物20S-三七根皂苷A₆和/或化合物20S-三七根皂苷B。

5.根据权利要求3或4所述的药物组合物，其中基于所述药物组合物中活性成分的总重量，所述所述式(I)化合物的含量为1-99%、优选为20-80%、更优选为40-60%。

6.根据权利要求3或4所述的药物组合物，其中所述药学可接受的载体或赋形剂选自溶剂、稀释剂、分散剂、助悬剂、表面活性剂、等渗剂、增稠剂、乳化剂、防腐剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂、水合剂、乳化加速剂、缓冲剂、吸收剂、着色剂、香味剂、甜味剂、离子交换剂、脱模剂、涂布剂、矫味剂、和抗氧化剂。

7.根据权利要求3或4所述的药物组合物，其中所述药物组合物的剂型为片剂、胶囊剂、粉剂、颗粒剂、锭剂、丸剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、糖浆剂、散剂、细粒剂、小丸剂、酏剂、注射剂、药用滴剂、软膏剂、洗剂、凝胶剂、乳膏、喷雾剂、栓剂、或贴剂。

8.权利要求1所述的式(I)化合物或者权利要求3所述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗线粒体功能异常引起的疾病的药物中的用途。

9.根据权利要求8的用途，其中所述线粒体功能异常引起的疾病包括但不限于：帕金森病、阿尔茨海默病、糖尿病和肿瘤。

10.根据权利要求8或9的用途，其中所述药物给予有需要的对象的每日剂量以式(I)化合物计为0.01-1000mg/kg体重，优选为0.1-100mg/kg体重，更优选为1-100mg/kg体重。