[发明专利]博舒替尼化合物在审
| 申请号： | 201310418234.3 | 申请日： | 2013-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN104447541A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 严洁;李轩 | 申请（专利权）人： | 天津市汉康医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54;A61K31/496;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300409 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 博舒替尼 化合物 | ||
【权利要求书】：
1.式Ⅰ所示博舒替尼的一水合物，
（Ⅰ）
用卡尔费休法测定，所述水合物含有重量百分比3.14%-3.32%的水分；
所述博舒替尼一水合物的晶体，用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中，其图谱具有下列2θ衍射角，晶面间距(d值)和相对强度（I/I0），
2θ衍射角的误差为±0.2。
2.权利要求1所述博舒替尼一水合物晶体的制备方法，通过将博舒替尼在N,N-二甲基甲酰胺（DMF）和异丙醇的混合溶液中加热溶解，自然冷却至室温，再保温一段时间得到。
3.按照权利要求2的方法，其特征在于包括下列步骤：博舒替尼加入5-10倍（重量-体积比）DMF-异丙醇=4-7：5-10的混合液中，加热至溶解，滤液自然冷却至5℃-15℃，再静置保温2-9小时，析出结晶，过滤，经干燥得到。
4.一种含有权利要求1所述的博舒替尼一水合物晶体与一种或多种药学上可接受的载体组成博舒替尼一水合物的组合物。
5.权利要求4所述的博舒替尼一水合物的组合物，其特征在于该组合物用于制备口服制剂。
6.权利要求1所述博舒替尼一水合物在制造治疗慢性粒细胞性白血病的药物中的应用。
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