[发明专利]抗肿瘤活性化合物的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于天然药物领域，特别是涉及一种抗肿瘤活性化合物的制备方法

背景技术

据文献报道，从植物中提取的化合物oblongifolin C对宫颈癌和肝癌具有显著的抑制活性，guttiferone K对卵巢癌和结肠癌具有显著的抑制活性。故而，oblongifolin C或/和guttiferone K有望作为活性成分用于制备抗肿瘤药物制剂。

Wafaa Hamed等（J.Nat.Prod.2006，69:774-777）从Garcinia oblongifolia的树皮中分离得到化合物oblongifolin C，其采用乙酸乙酯浸泡提取，两次硅胶柱层析分离，以庚烷-乙酸乙酯混合溶液进行洗脱，采用制备液相以乙腈-水-0.1%甲酸混合溶液洗脱进行纯化，制得。Gang Xu等（J.Agric.Food Chem.2008，56(23):11144-11150）从Garcinia yunnanensis的果皮中分离得到化合物oblongifolin C，其采用丙酮浸泡提取，提取物经硅胶柱层析分离，三氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮依次洗脱，三氯甲烷洗脱部位再进行硅胶柱层析分离，正己烷-丙酮混合溶液进行梯度洗脱，洗脱液再采用制备液相经反相C18柱纯化制得。Sheng-Xiong Huang等（J.Nat.Prod.2009，72:130-135）从Garcinia oblongifolia的树皮中分离得到化合物oblongifolin C，其采用丙酮浸泡提取，提取物水混悬后以三氯甲烷萃取，三氯甲烷萃取部位用硅胶柱层析分离，以正己烷-丙酮混合溶液进行梯度洗脱，洗脱液再采用制备液相经反相C18柱以甲醇-水混合溶液进行梯度洗脱，再经过凝胶LH-20柱以甲醇进行洗脱，再采用制备液相以含0.3%甲酸的乙腈-0.3%甲酸的水混合溶液为流动相进行洗脱，纯化，制得。

Shugeng Cao等（J.Nat.Prod.2007，70:686-688）从Rheedia calcicola的果实中分离得到化合物guttiferone K，其采用乙醇渗滤提取，回收溶剂后提取物用甲醇-水（9:1）混悬，以正己烷萃取。甲醇-水层稀释为70%甲醇溶液，再用二氯甲烷萃取。二氯甲烷层回收有机溶剂后，残渣用甲醇复溶，经C18固相萃取柱，后采用制备液相以甲醇-水（85:15）洗脱，制得。Milena Masullo等（J.Agric.Food Chem.2008，56(13):5205-5210）从Garcinia cambogia的果实中分离得到化合物guttiferone K，其采用乙醇浸泡提取20天，回收有机溶剂后，提取物以水混悬，用二乙醚萃取，二乙醚萃取物再采用半制备高效液相经反相ODS色谱柱分离纯化，以含0.1%三氟乙酸的水-含0.1%三氟乙酸的乙腈溶液为洗脱液洗脱，纯化，制得。Gang Xu等（J.Agric.Food Chem.2008，56(23):11144-11150）从Garcinia yunnanensis的果皮中分离得到化合物guttiferone K，其采用丙酮浸泡提取，提取物经硅胶柱层析分离，三氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮依次洗脱，氯仿洗脱部位再进行硅胶柱层析分离，正己烷-丙酮混合溶液进行梯度洗脱，洗脱液再经过硅胶柱层析分离，以石油醚-丙酮混合溶液进行梯度洗脱，后再采用制备液相经反相C18柱，以乙腈-0.1%乙酸水为流动相洗脱，纯化，制得。Hui yang等（J.Agric.Food Chem.2010，58(8):4749-4755）从Garcinia livingstonei果实中分离得到化合物guttiferone K，其采用甲醇浸泡提取，回收有机溶剂后用水混悬，依次用乙酸乙酯、正丁醇萃取，乙酸乙酯萃取部位经两次凝胶Sephadex LH-20柱层析分离，用甲醇洗脱，后再采用制备液相进行纯化，制得。Giovanna R.Almanza等（Nat.Prod.Comm.2011，6(9):1269-124）从Rheedia acuinata的茎皮中分离得到化合物guttiferone K，其采用石油醚浸泡提取后，药渣再经二氯甲烷浸泡提取，二氯甲烷提取物再经减压液相柱色谱（VLC）纯化，以二氯甲烷-石油醚及甲醇-二氯甲烷为流动相依次进行梯度洗脱，洗脱液在经多次柱层析，后经重结晶纯化，制得。