[发明专利]一种治疗青光眼的复合物凝胶及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗青光眼的复合物凝胶，其特征在于，该凝胶是由以下重量百分比计的：布林佐胺-树脂复合物1.0%～4.0%、凝胶基质10%～40%、助悬剂0.1%-20%、防腐剂0.001%～0.02%、渗透压调节剂0.1%～10%、pH调节剂0.1~10%和制药用水30%～70%制成，其中，所述的布林佐胺-树脂复合物由布林佐胺和阳离子交换树脂IRP-69按重量比1:6-6:1制成；所述的凝胶基质为泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、卡波姆934P中的一种或两种以上的混合物；所述的助悬剂为羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、甘油、丙二醇、山梨醇、麦芽糖醇、黄原胶、卡拉胶、西黄蓍胶、聚丙烯酸交联聚合物、聚乙烯吡咯烷酮和微晶纤维素中的任一种或两种以上的混合物；所述的防腐剂为苯扎溴铵、苯扎氯铵、硫柳汞、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、三氯叔丁醇、山梨酸中的一种或两种以上的混合物；所述的渗透压调节剂为硼砂、氯化钠、氯化钾、甘露醇、山梨醇、葡萄糖中的一种或两种以上的混合物；所述的pH调节剂为氢氧化物、碳酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐的一种或两种以上的混合物；所述的制药用水为去离子水或蒸馏水。

2.根据权利要求1所述的治疗青光眼的复合物凝胶，其特征在于，该凝胶是由以下重量百分比计的：布林佐胺-树脂复合物1%～2%、凝胶基质10%～20%、助悬剂0.1%-10%、防腐剂0.001%～0.009%、渗透压调节剂0.1%～5%、pH调节剂0.1~5%和制药用水51%～70%制成。

3.根据权利要求1所述的治疗青光眼的复合物凝胶，其特征在于，该凝胶是由以下重量百分比计的：布林佐胺-树脂复合物3%～4%、凝胶基质21%～40%、助悬剂11%-20%、防腐剂0.01%～0.02%、渗透压调节剂6%～10%、pH调节剂6~10%和制药用水30%～50%制成。

4.根据权利要求1所述的治疗青光眼的复合物凝胶，其特征在于，该凝胶是由以下重量百分比计的：布林佐胺-树脂复合物1%、泊洛沙姆407 10%、卡波姆934P10%、山梨醇6%、麦芽糖醇4%、苯扎溴铵0.01%、氯化钠3%、氯化钾3%、碳酸钠2%、磷酸钾2%和制药用水58.99%制成。

5.根据权利要求1所述的治疗青光眼的复合物凝胶，其特征在于，该凝胶是由以下重量百分比计的：布林佐胺-树脂复合物3.5%、泊洛沙姆407 23%、羟丙基甲基纤维素0.2%、苯扎氯铵0.01%、甘露醇5%、氢氧化钠5%和制药用水63.29%制成。

6.根据权利要求1所述的治疗青光眼的复合物凝胶，其特征在于，该凝胶是由以下重量百分比计的：布林佐胺-树脂复合物4%、泊洛沙姆188 20%、卡波姆934P 15%、羟丙基纤维素6%、羟乙基纤维素7%、对羟基苯甲酸甲酯0.01%、对羟基苯甲酸乙酯0.01%、葡萄糖6%、磷酸铝8%和制药用水33.98%制成。

7.权利要求1或2-6任一项所述的治疗青光眼的复合物凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

a.制备布林佐胺-树脂复合物：称取布林佐胺和IRP-69阳离子交换树脂，溶于0.001-0.10mol/L盐酸溶液中，在10-60℃恒温振荡器中震摇0.1-6h，离心，沉淀物用制药用水洗涤，洗去表面粘附的游离药物，25-60℃干燥；

b.制备布林佐胺药物树脂眼用温敏凝胶：取凝胶基质溶解于制药用水，加入助悬剂，待颗粒完全被水润湿，置4℃冰箱中保存过夜，直至形成澄明、分散均匀的溶液，制成空白凝胶；加入防腐剂，再按照载药量加入布林佐胺-树脂复合物，涡旋使之分散均匀，依次加入渗透压调节剂和pH调节剂混匀。