[发明专利]福司曲星衍生物、其药用用途及制备方法无效

专利信息
申请号: 201310404113.3 申请日: 2008-04-03
公开(公告)号: CN103626801A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: 唐莉;邱荣国 申请(专利权)人: 北京华昊中天生物技术有限公司;大连理工大学
主分类号: C07F9/655 分类号: C07F9/655;C07D309/32;A61K31/665;A61K31/366;A61P35/00;A61P9/10
代理公司: 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 代理人: 吴小瑛;邹宗亮
地址: 100076*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 福司曲星 衍生物 药用 用途 制备 方法
【权利要求书】:

1.具有如下通式(I)的化合物: 

式I 

其中, 

R1为 

R1不为磷酸基; 

R2,R3,R4各自独立地选自H,OH,OR5,NHR6和C1-4烷基; 

W为O,O-CRjRj或NRj; 

G为P,S或C; 

X为SR6,OR5或NHRj,当G为硫S时,X为=NRj或=O; 

Y为OR5,NHRj,未取代的C1-4烷基或被羟基、C1-4酰氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷氧基、氨基、卤素、C1-4烷酰氨基或C1-4酰基氨基取代的C1-4烷基,或CF3; 

R5和R6分别为H,Na,K,或未取代的C1-4烷基或被羟基、C1-4酰氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷氧基、氨基、卤素、C1-4烷酰氨基、C1-4酰基氨基取代的C1-4烷基; 

当G为C时,X不存在; 

Rj为H,OH,烷基或卤素; 

Rn为O,NRj或S。 

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于所述的R1选自如下结构: 

其中,R7为甲基或CF3。 

3.如权利要求1所述的化合物,其为通式(II)所示的化合物: 

4.如权利要求1所述的化合物,其为通式(III)所示的化合物: 

5.如权利要求1所述的化合物,其选自下列化合物: 

6.权利要求1~5任一项所述的化合物在制备抗肿瘤、抑制细胞过度增长、中止细胞生长、或降低心肌梗塞及其对细胞损伤的药物组合物中的应用。 

7.如权利要求6所述的应用,其特征在于该药物组合物包含一种或多种权利要求1~5所述的化合物和药物可接受的载体和/或稀释剂。 

8.制备权利要求1~5任一项所述的化合物的方法,其包括利用FST或其衍生物,通过生物或/和化学修饰而脱磷酸,再进行磷酸衍生物修饰而制得。 

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