[发明专利]原位脂质凝胶药物制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种原位脂质凝胶药物制剂，其特征在于所述的制剂包含磷脂、治疗有效量的活性物质和溶剂，所述的磷脂优选为大豆磷脂、蛋黄卵磷脂中的一种或几种，更优选为大豆磷脂；所述的溶剂中含有有机溶剂，优选为无水乙醇、苯甲醇、叔丁醇、甘油中的一种或几种，特别优选为无水乙醇。

2.根据权利要求1所述的原位脂质凝胶药物制剂，其特征在于所述的活性物质是水溶性药物。

3.根据权利要求1至2任意一项所述的原位脂质凝胶药物制剂，其特征在于所述的活性物质为局部麻醉药物，优选为酰胺类局部麻醉药，更优选为布比卡因、左旋布比卡因、罗哌卡因、利多卡因或它们的可药用的盐，特别优选为布比卡因、左布比卡因或其可药用的盐。

4.根据权利要求1至3任意一项所述的原位脂质凝胶药物制剂，其特征在于所述的溶剂中含有水或生理性的水性介质，所述的生理性水性介质优选为氯化钠水溶液、葡萄糖水溶液或磷酸盐缓冲液；优选所述的溶剂中的水或生理性的水性介质中的水占磷脂和有机溶剂的质量之和的比例为0%～80%。

5.根据权利要求1至4任意一项所述的原位脂质凝胶药物制剂，其特征在于所述的磷脂和有机溶剂的比例为1:7到5:1W/W，优选为1:7到2:1W/W。

6.根据权利要求1至5任意一项所述的原位脂质凝胶药物制剂，其特征在于以制剂总重量计所述活性物质的含量为1%至15%W/W，优选1%至10%W/W，更优选4%至10%W/W。

7.根据权利要求1至6任意一项所述的原位脂质凝胶药物制剂，其特征在于所述制剂中不含有胆固醇和油脂。

8.根据权利要求1至7任意一项所述的原位脂质凝胶药物制剂，其特征在于所述制剂中不含有除磷脂之外的其他高分子凝胶材料。

9.根据权利要求1至8任意一项所述的原位脂质凝胶药物制剂，其特征在于所述制剂还含有PEG化的磷脂，PEG化的磷脂优选为PEG化的合成磷脂，更优选为PEG化的磷脂酰乙醇胺，特别优选为DMPE-PEG或DSPE-PEG，最优选为DSPE-PEG。

10.根据权利要求1至9任意一项所述的原位脂质凝胶药物制剂，含有磷脂、治疗有效量的活性物质、水或生理性的水性介质及与其混溶的有机溶剂，以制剂总重量计所述活性物质的含量为1%至15%W/W，磷脂和有机溶剂的比例为1:7至5:1W/W,所述的溶剂中的水或生理性的水性介质中的水与磷脂和有机溶剂的质量之和的比例为0%～80%。

11.根据权利要求9所述的原位脂质凝胶药物制剂，其中磷脂和有机溶剂的比例为磷脂和有机溶剂的比例为1:7至1:2W/W，水或生理性的水性介质中的水占磷脂和有机溶剂的质量之和重量比为0%～80%。

12.根据权利要求9所述的原位脂质凝胶药物制剂，其中磷脂和有机溶剂的比例为磷脂和有机溶剂的比例为1:2至1:1.5W/W，水或生理性的水性介质中的水占磷脂和有机溶剂的质量之和重量比为0%～80%，优选0%～60%。

13.根据权利要求9所述的原位脂质凝胶药物制剂，其中磷脂和有机溶剂的比例为磷脂和有机溶剂的比例为1:1.5至1:1W/W，水或生理性的水性介质中的水占磷脂和有机溶剂的质量之和重量比为0%～60%，优选0%～40%。

14.根据权利要求9所述的原位脂质凝胶药物制剂，其中磷脂和有机溶剂的比例为磷脂和有机溶剂的比例为1:1至2:1W/W，水或生理性的水性介质中的水占磷脂和有机溶剂的质量之和重量比为0%～40%，优选0%～30%。

15.根据权利要求9所述的原位脂质凝胶药物制剂，其中磷脂和有机溶剂的比例为磷脂和有机溶剂的比例为2:1至5:1W/W，水或生理性的水性介质中的水占磷脂和有机溶剂的质量之和重量比为0%～15%，优选0%～10%，更优选5～10%。