[发明专利]一种含有利拉鲁肽的药物制剂组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含有利拉鲁肽的药物制剂组合物，其包含治疗有效量的利拉鲁肽和药学上可接受的载体，所述的药学上可接受的载体包括缓冲液、pH调节剂和增加稳定性的赋形剂，所述的药物制剂组合物不包含防腐剂，并在室温条件下具备良好的稳定性。

2.根据权利要求1所述的药物制剂组合物，其中利拉鲁肽在药物制剂中的浓度为0.1mg/ml～3.0mg/ml，优选0.3～1.0mg/ml，更优选0.9mg/ml。

3.根据权利要求1或2所述的药物制剂组合物，其中所述的缓冲液选自磷酸钠盐或铵盐、醋酸钠盐或铵盐、枸橼酸钠盐或铵盐中的一种或二种以上，优选为磷酸钠盐、醋酸钠盐和枸橼酸钠盐中的一种或二种以上，更优选为磷酸钠盐。

4.根据权利要求1或2所述的药物制剂组合物，其中所述的pH调节剂为氢氧化钠或盐酸，调节pH值为6.5～9.0，优选为7.0～8.5，更优选为7.9～8.4。

5.根据权利要求1或2所述的药物制剂组合物，其中所述的增加稳定性的赋形剂选自聚乙二醇、聚丙二醇、HPMC、明胶、甘露醇、氨基酸类（甘氨酸、丙氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、组氨酸、精氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、天冬氨酸、赖氨酸、谷胱甘肽、谷氨酸钠、甲硫氨酸）、透明质酸、卵磷脂、甘油磷脂、吐温-80、泊洛沙姆、胶原蛋白、丝蛋白、蔗糖、果糖、葡萄糖中的一种或二种以上；优选甘露醇、氨基酸类（甘氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、天冬氨酸、赖氨酸、谷胱甘肽、谷氨酸钠、甲硫氨酸）、吐温-80、泊洛沙姆、葡萄糖中的一种或二种以上；更优选甘露醇、甘氨酸、甲硫氨酸、吐温-80中的一种或二种以上。

6.根据权利要求3所述的药物制剂组合物，其中缓冲液在药物制剂中的浓度为0.1mg/ml～5.0mg/ml，优选0.5mg/ml～3.0mg/ml，更优选1.0mg/ml～2.0mg/ml。

7.根据权利要求4所述的药物制剂组合物，其中pH调节剂的配比以制剂pH值调节为6.5～9.0的调节量为宜。

8.根据权利要求5所述的药物制剂组合物，其中增加稳定性的赋形剂的浓度以重量/体积比为0.5%～20%，优选1%～10%，更优选5%。

9.制备权利要求1-8中任一项所述的药物制剂组合物的方法，其包括如下步骤：

（1）称取处方量的缓冲液和赋形剂，用适量注射用水溶解，粗滤；

（2）收集滤液倒入已称好利拉鲁肽的容器中，加注射用水至接近配液量（预留调节pH值的量），搅拌溶解；

（3）用pH调节剂将pH值调节为合适值后，定容，搅拌混匀，粗虑，超滤；

（4）取中间体测量要求参数，合格后灌装，灭菌。

10.由权利要求1-8所述的药物制剂组合物制备得到的含有治疗有效量的利拉鲁肽的冻干粉针剂。