[发明专利]水溶性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物的制备及其医药用途

权利要求书

1.如式I所示的化合物及其溶剂化物：

其中，n和m是0或1，且当n是0时，m也是0；当n是1时，m也是1；

是钠离子、钾离子、铵离子或药学上可接受的有机铵离子。

2.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述化合物包括下列式I-1a、式I-1b、式I-1c、式I-2a、式I-2b或式I-2c所示的化合物：

3.一种制备如权利要求1～2所述化合物的方法，包括将式II化合物与二卤代甲烷反应的步骤：

其中，二卤代甲烷是氯溴甲烷、溴碘甲烷、二溴甲烷或二碘甲烷。

4.一种制备如权利要求1～2所述化合物的方法，包括将式IX化合物与式XIII化合物或它的盐反应的步骤：

其中，R¹是1～6个碳的烷基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、苯基或Z取代的苯基，其中Z为1～3个碳的烷基、卤素、腈基、硝基或三氟甲基，并且Z基团位于苯环的2、3或4位；R²是1～6个碳的直链或支链烷基、苯基或苄基。

5.一种制备如权利要求1～2所述化合物的方法，包括将式IX化合物与式XVII化合物或它的盐反应的步骤：

其中，R¹和R²如权利要求4中所定义。

6.一种制备如权利要求1～2所述化合物的方法，包括将式II化合物与式XX化合物或式XXI化合物反应的步骤：

其中，R²如权利要求4中所定义；R³是1～6个碳的直链或支链烷基。

7.如权利要求1～2所述化合物在制备预防或治疗血栓和栓塞相关疾病的药物中的用途。

8.如权利要求7的用途，其特征在于，如权利要求1～2所述化合物用于制备预防或治疗ST段抬高型心肌梗死、非ST段抬高型心肌梗死、动脉粥样硬化疾病、中风、缺血性脑血栓、外周动脉疾病、急性冠脉综合征或冠脉介入术后的血栓形成的药物。

9.一种预防或治疗血栓和栓塞相关疾病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中含有如权利要求1～2所述化合物作为活性成份和药学上可接受的载体。

10.如权利要求9的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物是注射剂、普通片剂或胶囊、缓释片剂或胶囊、控释片剂或胶囊、颗粒剂、散剂、糖浆剂、或口服液等制剂学上常规的制剂形式。

11.如下式XIII所示的化合物及其盐：

其中，R²是1～6个碳的直链或支链烷基、苯基或苄基。

12.如下式XVII所示的化合物及其盐：

其中，R²是1～6个碳的直链或支链烷基、苯基或苄基。