[发明专利]一种注射用多西他赛纳米粒及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用多西他赛纳米粒的制备方法，其特征在于它包括以下步骤：

(1) 按多西他赛纳米粒的配方量称取以下组分，以质量百分比计：

油相：多西他赛             0.05-10%；

大豆磷脂           1.5-35%；

蛋黄磷脂           1.5-35%；

维生素E           0.02-2%； 

胆固醇             0.01-5%； 

冻干支架剂：               5-70%； 

稳定剂：聚甲基丙烯酸钠   0. 01-5%； 

水相：泊洛沙姆 188      0.01%-5%； 

 (2) 向油相加入无水乙醇，超声使其溶解，倒入水相，混匀后加入稳定剂；

(3) 将步骤(2)所得乳液用高速匀浆机匀浆，再用高压均质机均质至纳米级；

(4) 将均质后的乳液加入冻干支架剂中，30~50℃旋转蒸发，浓缩除去有机溶剂；

(5) 将旋转蒸发后的溶液过滤后进行分装；

(6) 将分装好的溶液放入事先预冻好的冷冻干燥机中，进行冻干制得粒径在10~100nm范围内的多西他赛纳米粒。

2.根据权利要求1所述的一种注射用多西他赛纳米粒的制备方法，其特征在于：所述冻干支架剂为蔗糖、乳糖、甘露醇、海藻糖、盐酸纳络酮中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的一种注射用多西他赛纳米粒的制备方法，其特征在于：所述步骤(3) 中均质机均质时压力依次分别为300-500bar，800-1000bar，1000-1500bar压力下各均质5-10分钟。

4.根据权利要求1所述的一种注射用多西他赛纳米粒的制备方法，其特征在于：所述步骤(6) 中冻干操作为：将冷冻干燥机的温度降低至-40℃以下，迅速将分装好的溶液放入，维持过夜，然后进行真空处理，使箱内真空度小于10pa，再按-40℃保持10-60h，-35℃保持10-30h，-30℃保持5-24h，-25℃保持5-24h，-20℃保持2-10h，-10℃保持2-10h，-5℃保持2-10h，0℃保持2-10h，4℃保持2-10h，室温下保持2-10h。

5.根据权利要求1-4任一项所述制备方法制得的多西他赛纳米粒。