[发明专利]含菲杂环类化合物及其制备方法和抗植物病毒应用

说明书

技术领域

本发明涉及一类新型抗植物病毒剂及其制备和应用，具体涉及含菲杂环类化合物作为抗植物病毒剂，属农药技术领域。 

背景技术

植物病毒种类繁多，分布十分广泛，农业生产中病毒病是仅次于真菌的第二大类植物病害。绝大部分经济作物都因受植物病毒的危害而不同程度减产或品质下降，防治极为困难，素有“植物癌症”之称。 

植物病毒病的防治目前主要使用抗病毒剂，许多病毒抑制剂只能降低症状的严重度，目前有效而令人满意的植物病毒抑制剂实用化品种还不多，尤其特效的治疗性药剂更少，所报道的药剂在田间实际应用时其防效大多在60％以下(张华，宋宝安，农药，2002，41(2)，6-9.)。目前国内外用于防治烟草花叶病毒等植物病毒的化学防治剂主要有天然抗病毒剂和合成抗病毒剂两大类(伍小良，农药研究与应用，2007，11(2)，27-29；成磊，新疆农垦科技，2007，1，50-511.)。 

“宁南霉素(Ningnanmycin)”(结构式一)是中国科学院成都生物研究所于1995年研制的具有自主知识产权的胞嘧啶核苷肽型新抗生素(向固西，胡厚芝，陈家任，陈维新，吴林森，微生物学报，1995，35(5)，368-374.)，是一种高效、低毒、无“三致”和无积蓄的广谱杀菌剂，其生产菌经鉴定为诺尔斯链霉菌的一个新变种，定名为诺尔斯链霉菌西昌变种(Strepcomces noursei var.xichangensis)，1997年获中国发明专利(ZL931042879)。宁南霉素对TMV的田间小区试验施药量为90-120克/公顷时，防效一般在40-80％之间，但对作物的治疗效果差。宁南霉素水剂的田间试验还受到光敏性和药剂粘性较大的限制。(Chen，M.H.；Chen，Z.；Song，B.A.；Bhadury,P.S.；Yang，S.；Cai，X，J.；Hu，D，Y.；Xue，W.；Zeng，S.J.Agric.Food Chem.2009，57(4).1383-1388.)。 

“病毒唑”(结构式一)是研究最为深入的一种含呋喃核糖核苷取代基的三唑杂环抗植物病毒剂。它最初是作为人和动物病毒防治药物被研究开发的，后来Schuster等发现病毒唑具有抑制植物病毒的能力，从而掀起了将病毒唑作为植物病毒抑制剂进行研究的热潮(Schuster,G.；Sekt，B.Berichte des Instituts fuer Tabakforschung，1976，23，21-36.)。病毒唑对这些植物病毒的 大田防效一般在30-60％之间。作为一种广谱抗植物病毒剂，病毒唑已实现了实际应用。但是由于病毒唑干扰植物体内GMP生物合成、消耗植物细胞内GTP及干扰植物体内激素平衡，因而对植物产生一定的药害。而且由于药效持续期短(只有在病毒侵染前48小时内施药才有作用)，因而在生产应用中不易把握最佳施药时机，原药价格昂贵和病毒易产生抗药性，因此在我国实际应用范围并不广(安德荣，生命科学，1994，6(2)，15-18.)。病毒唑田间小区试验施用量600克/公顷时，对TMV防效才能达到最高。 

“病毒A”别名毒克星、病毒净等，由黑龙江省齐齐哈尔市北方化工研究所开发生产，其有效成分为盐酸吗啉双胍和醋酸铜。20％毒克星可湿性粉剂可抑制植物病毒的核酸和脂蛋白的形成，具有预防植物病毒浸染和治疗病毒病的作用。病毒A田间小区试验施用量500克/公顷时，对TMV防效才能达到最高。 

“病毒星”(通用名毒氟磷)(结构式一)是由贵州大学精细化工研究开发中心开发的一种新型高效的α-氨基膦酸酯类抗病毒剂(ZL02113252，CN1687088A)，化学名称为N-[2-(4-甲基苯并噻唑基)]-2-氨基-2-氟代苯基-O，O-二乙基膦酸酯，分子式为C₁₉H₂₂FN₂O₃PS，相对分子质量为408.43。病毒星纯品为无色晶体，熔点143-145℃，易溶于丙酮、乙醇等有机溶剂，对光、热和潮湿均较稳定，遇酸和碱时逐渐分解。通过对烟草花叶病毒的室内生测和田间小区试验发现病毒星具有很好的抗病毒活性(宋宝安，杨松，胡德禹，汪华，薛伟，徐广芳，金林红，张国平，华中师范大学学报(自然科学版)，2007，41(2)，218-222.)。