[发明专利]含菲杂环类化合物及其制备方法和抗植物病毒应用

权利要求书

1.含菲杂环类抗植物病毒剂，其特征在于它具有如下通式(I)所示结构：

式中，R¹和R²分别代表氢、一个至四个卤素原子、一个至四个1一6碳烷氧基、一个至四个羟基、一个至四个酯基、一个至二个OCH₂O、一个至二个OCH₂CH₂O；R³代表氢、(CH)₄、一个至四个卤素原子、一个至四个1-6碳烷基、一个至四个取代胺基、一个至四个取代巯基；X¹代表氢或氧；X²代表S、N、CH₂；X³-X⁷分别代表S、N、C、O；n＝0-2；m＝1-2；通式中杂环包括饱和的和不饱和的两种结构形态。

2.根据权利要求1所述的含菲杂环类抗植物病毒剂，其特征在于它可以通过如下方法一(Scheme1)制备：取代菲甲酸首先与草酰氯反应制备出相应菲甲酰氯，再与相应的杂环反应得目标化合物(I)，

3.根据权利要求1所述的含菲杂环类抗植物病毒剂，其特征在于它可以通过如下方法二(Scheme2)制备：首先取代菲甲酸经四氢铝锂还原制备相应菲苄醇，与三溴化磷反应得菲苄溴，再与相应杂环发生烷基化反应得目标化合物(I)，

4.根据权利要求1所述的含菲杂环类抗植物病毒剂，其特征在于优选的通式I所示的化合物是1-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酰基)-3-甲基吡唑(1)、1-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酰基)咪唑(3)、1-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酰基)-4-甲基咪唑(5)、1-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酰基)-2-乙基-4-甲基咪唑(6)、1-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酰基)-2-氨基苯并咪唑(7)、N-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酰基)-2-胺基苯并噻唑(10)、2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酸-S-(2-苯并噻唑)酯(11)、2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲酸-S-(2-苯并咪唑)酯(12)、1-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)-3-甲基吡唑(19)、1-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)吡唑(20)、1-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)咪唑(21)、1-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)-2-甲基咪唑(22)、1-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)-4-甲基咪唑(23)、1-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)-5-甲基咪唑(24)、1-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)-2-乙基-4-甲基咪唑(25)、2-(S-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基))苯并咪唑(26)、2-(S-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基))苯并唑(29)、3-(S-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基))-1，2，4-三唑(30)、1-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)苯并三氮唑(31)、2-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)-2H-苯并[d][1，2，3]三氮唑(32)、2-(N-(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基))-胺基吡啶(33)和1，4-二(2，3，6，7-四甲氧基-9-菲甲基)哌嗪盐酸盐(35)。

5.权利要求1所述的含菲杂环类抗植物病毒剂，其特征在于它作为抗植物病毒剂，能很好地抑制烟草花叶病毒、水稻病毒、辣椒病毒、番茄病毒、甘薯病毒、马铃薯病毒和瓜类病毒及玉米矮花叶病毒等，可有效防治烟草、水稻、辣椒、番茄、瓜菜、粮食、蔬菜、豆类等多种作物的病毒病，尤其适合于防治烟草花叶病。

6.权利要求1所述的含菲杂环类抗植物病毒剂，其特征在于它作为抗植物病毒剂直接使用。

7.权利要求1所述的含菲杂环类抗植物病毒剂，其特征在于它作为抗植物病毒剂和其他抗植物病毒剂如苯并噻二唑(BTH)、噻酰菌胺(TDL)、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸(TDLA)、DL-β-氨基丁酸(BABA)、病毒唑、宁南霉素、菲并吲哚里西啶生物碱安托芬、联三唑类化合物XY-13和XY-30、病毒A、水杨酸、多羟基双萘醛、氨基寡糖素形成互作组合物使用。

8.权利要求1所述的含菲杂环类抗植物病毒剂，其特征在于它们具有很好的光、热稳定性、水溶解性、有机溶剂中的溶解性和生物活性，且结构简单易于合成，具备很好的创造性。