[发明专利]艾瓦那非

权利要求书

1.一种艾瓦那非中间体A，其特征在于，所述的艾瓦那非中间体A的具体结构式如下所示：

其中R₁，R₂，R₃是各自独立的氢、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、氰基、卤素、羟基、羟烷基、巯基、烷硫基、烷基磺酰基、烷氧基磺酰基、硝基、氨基或羧基，当R₁，R₂，R₃中一个或多个是氢时，R₁，R₂，R₃中的至少有一个是氰基、卤素、巯基、烷硫基或烷氧基磺酰基；R₄，R₅和R₆是各自独立的氢、烷基、环烷基、被任意取代的烷基、烯基、环烯基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、氰基、卤素、羟基、羟烷基、巯基、烷硫基、烷基磺酰基、硝基、氨基、烷基氨基、烷基羰基、烷氧羰基、芳基、杂芳基或杂环，其中杂芳环或杂环部分具有1-3个氮、氧或硫原子。

2.根据权利要求1所述的艾瓦那非中间体A，其特征在于，所述的艾瓦那非中间体A的具体结构式如下：

其中R₁，R₂是各自独立的氢、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、氰基、卤素、羟基、羟烷基、巯基、烷硫基、烷基磺酰基、烷氧基磺酰基、硝基、氨基或羧基。

3.根据权利要求2所述的艾瓦那非中间体A，其特征在于，所述的艾瓦那非中间体A为2,4-二氯-N-（2-嘧啶基甲基）-5-嘧啶甲酰胺，其具体结构式如下：

该中间体的熔点为149℃～154℃，元素分析：分子式：C₁₀H₇Cl₂N₅O，理论计算值为C：42.28%，H：2.48%，N：24.65%，实际测定值为C：42.15%，H：2.35%，N：24.85%。

4.根据权利要求2所述的艾瓦那非中间体A，其特征在于，所述的艾瓦那非中间体A为2,4-二甲硫基-N-（2-嘧啶基甲基）-5-嘧啶甲酰胺，其具体结构式如下：

该中间体的熔点为172℃～175℃，元素分析：分子式：C₁₂H₁₃N₅OS₂，理论计算值为C：46.89%，H：4.26%，S：20.86%，N：22.78%，实际测定值为C：46.54%，H：4.21%，S：21.01%，N：22.89%。

5.根据权利要求2所述的艾瓦那非中间体A，其特征在于，所述的艾瓦那非中间体A为4-溴-2-甲硫基-N-（2-嘧啶基甲基）-5-嘧啶甲酰胺，其具体结构式如下：

该中间体的熔点为163℃～168℃，元素分析：分子式：C₁₁H₁₀BrN₅OS，理论计算值C：38.84%，H：2.96%，S：9.43%，N：20.59%，实际测定值为C：38.69%，H：2.88%，S：9.51%，N：20.55%。

6.一种如权利要求2所述的艾瓦那非中间体A的合成方法，该合成方法包括如下步骤：室温条件下，将原料式（I）化合物溶于溶剂形成第一反应液，将2-甲胺基嘧啶和有机碱溶于溶剂形成第二反应液，将第一反应液降至-10℃～5℃，在此温度范围内将第二反应液滴加到第一反应液中，滴加完后，升温至室温，分离提纯后得艾瓦那非中间体A，其中式（I）化合物的结构式如下：

R₁，R₂是各自独立的氢、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、氰基、卤素、羟基、羟烷基、巯基、烷硫基、烷基磺酰基、烷氧基磺酰基、硝基、氨基或羧基。

7.根据权利要求6所述的艾瓦那非中间体A的合成方法，其特征在于，所述的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、甲苯、乙腈、二氧六环中的一种，所述的有机碱为咪唑、吡啶、三乙胺、二异丙基乙胺、N,N-二甲氨基吡啶、N-甲基吗啉中的一种。