[发明专利]格列吡嗪渗透泵控释片及其制备方法

权利要求书

1.一种格列吡嗪渗透泵控释片，该控释片由内至外包括：

由药物层和推动层组成的双层片芯，

不溶性半透膜，其在所述药物层侧具有释药孔，以及

任选的防潮薄膜衣，

其中，

基于药物层总重，所述药物层包含格列吡嗪1-30重量%、助悬剂30-95重量%、阻滞剂2-30重量％、粘合剂0-10重量%、着色剂0-2重量%和润滑剂0-2重量%，

基于推动层总重，所述推动层包含膨胀剂30-80重量%、阻滞剂1-30重量%、着色剂0-2重量%、渗透压活性物质5-40重量%和润滑剂0-1重量%，

所述半透膜的增重为片芯重的5～20％，

所述防潮薄膜衣的增重为片芯重的3～20％。

2.根据权利要求1所述的格列吡嗪渗透泵控释片，其中，所述助悬剂占药物层总重的60-90重量%，所述阻滞剂占药物层总重的5-20重量％，所述粘合剂占药物层总重的0-5重量%；所述渗透压活性物质占推动层总重的10-35重量%，更进一步优选为15-28重量％，所述膨胀剂占推动层总重的45-75重量%，更进一步优选为55-70重量%，所述阻滞剂占推动层总重的2～20重量％，更进一步优选为2～15重量％。

3.根据权利要求1或2所述的格列吡嗪渗透泵控释片，其中，所述药物层中的助悬剂选自阿拉伯胶、果胶、海藻酸、海藻酸钠、海藻酸钾、海藻酸钙、黄原胶、糊精、聚维酮、甲基纤维素、羧甲基纤维素钙和羧甲基纤维素钠中的一种或多种，优选选自海藻酸钠、海藻酸、阿拉伯胶和黄原胶的一种或多种，更进一步优选为海藻酸钠。

4.根据权利要求1或2所述的格列吡嗪渗透泵控释片，其中，所述药物层中的阻滞剂选自羟丙甲纤维素（HPMC）、瓜耳豆胶、巴西棕榈蜡和卡波姆中一种或多种，优选为羟丙甲纤维素；所述药物层中的粘合剂选自淀粉、明胶、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素、阿拉伯胶、西黄芪胶、聚乙二醇和糊精中的一种或多种。

5.根据权利要求1或2所述的格列吡嗪渗透泵控释片，其中，所述膨胀剂选自羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、卡波姆、羧甲基纤维素钙和聚氧乙烯中的一种或多种，优选羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素或其组合，当其为组合时，羧甲基淀粉钠与羟丙甲基纤维素的重量比为1-20，优选为1-5，所述膨胀剂最优选是羧甲基淀粉钠。

6.根据权利要求1或2所述的格列吡嗪渗透泵控释片，其中，所述推动层中渗透压活性物质为盐类、酸类和/或糖类，盐类可以是氯化钠、氯化钾、氯化镁、硫酸钾、硫酸钠和/或硫酸镁，酸类可以是抗坏血酸和/或酒石酸，糖类可以是甘露醇、山梨醇、木糖醇、葡萄糖和/或蔗糖，优选的渗透压活性物质是盐类，最优选是氯化钠。

7.根据权利要求1或2所述的格列吡嗪渗透泵控释片，其中，所述推动层中的阻滞剂选自羟丙甲纤维素、瓜耳豆胶、巴西棕榈蜡和卡波姆中一种或多种，优选为羟丙甲纤维素。

8.根据权利要求1或2所述的格列吡嗪渗透泵控释片，其中，所述推动层和含药层之间的重量比例为1：0.2～5，优选为1：0.5～3。

9.根据权利要求1或2所述的格列吡嗪渗透泵控释片，其中，所述释药孔的直径为0.2-1.5mm，优选0.4-l.lmm，更优选0.5-0.9mm，最优选0.6-0.8mm。

10.一种制备权利要求1-9中任一项所述的格列吡嗪控释片的方法，该方法包括:

1)药物层制粒；

2)推动层制粒；

3)压制片芯；

4)包半透膜衣；

5)打孔；以及任选地

6)包防潮薄膜衣。