[发明专利]胆固醇吸收抑制剂和B族维生素的组合物及其用途

权利要求书

1.一种药物组合物，包括：

(1)药用剂量的选择性胆固醇吸收抑制剂及其活性药用前体、活性代谢产物、盐类或酯类中的一种；

(2)药用剂量的B族维生素及其活性药用前体、活性代谢产物、盐类或酯类中的一种或几种；

(3)药剂学上可接受的载体。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述的选择性胆固醇吸收抑制剂包括依折麦布、SCH48461和SCH58053等，含量为1～30mg。

3.根据权利要求1和2所述的药物组合物，其特征在于，所述的选择性胆固醇吸收抑制剂优选依折麦布、依折麦布的酚葡糖苷酸、或其立体异构体的混合物、其非对映地富含的、非对映地纯的、对映地富含的或对映地纯的异构体，或这类化合物、其混合物或异构体的前药，或所述化合物、混合物、异构体或前药的药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述的B族维生素优选维生素B₆、维生素B₁₂、叶酸类物质中的一种或几种；其中，维生素B₆含量为5～50mg，维生素B₁₂含量为0.01～1mg，叶酸类物质含量为0.2～5mg。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于：所述的叶酸类物质包括叶酸、5-甲基四氢叶酸、甲酰四氢叶酸、亚叶酸、左亚叶酸钙、叶酸可药用盐、叶酸或叶酸可药用盐的活性代谢产物和可在体内代谢和／或生成叶酸的物质。

6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述的药物组合物中还可进一步包含一种有效治疗量的活性成分，该活性成分选自他汀类或氯贝丁酯类调脂药物中的一种。

7.权利要求1～6中任一项所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物的制药剂型为口服制剂，包括片剂、胶囊剂或颗粒剂等。

8.权利要求1～7中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗高胆固醇血症及高脂血症、防止动脉粥样硬化形成的药物中的用途。