[发明专利]一种壳聚糖碘栓的配方及制备工艺

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种壳聚糖碘栓的配方及制备工艺。

背景技术   

碘是一种常用的外科消毒剂，但由于碘难溶于水，碘、碘化钾溶液稳定性差，因而需与一些表面活性剂（如PVP等）结合形成络合碘。壳聚糖是一种聚阳离子多糖，可代替PVP等表面活性剂作为载体与碘结合生成壳聚糖碘。

壳聚糖碘是一种高效、广谱、无毒的高分子医用消毒杀菌材料。它能逐步释放出碘而发挥抗菌作用，其作用机制是使菌体蛋白质变性、死亡，对细菌、真菌、病毒均有效，且对组织刺激性小。虽然目前已有氮唑类抗真菌的临床治疗药物，如克霉唑、皮康王、达克宁霜等，但由于耐药菌株的不断出现，因此不断研究出新的抗真菌药就十分必要，而研究出既有免疫调节功能又有抗真菌作用的新型药物则是其发展方向。已知壳聚糖具有抗菌、抗肿瘤、增强机体免疫功能等作用，因而开发壳聚糖碘的制剂具有更大的前景。

如201210556321.0，发明名称为“一种妇科抗菌凝胶配方及其制备方法” 的发明专利申请，公开了一种妇科抗菌凝胶配方及其制备方法，该凝胶以壳聚糖碘为主要活性成分，其原料有：壳聚糖碘，冰醋酸，聚山梨酯20，丙三醇，碘酸钾，壳聚糖，羟乙基纤维素和纯化水。

CN201210555906.0，发明名称为“一种壳聚糖碘溶液配方及其制备方法” 的发明专利申请，公开了壳聚糖碘溶液配方及其制备方法，该溶液原料有：壳聚糖碘，冰醋酸，聚山梨酯20，丙三醇，碘酸钾和纯化水。

以上两篇专利公开的两种壳聚糖碘配方中均添加有非离子表面活性剂聚山梨酯20起增溶和润湿作用。聚山梨酯20非离子表面活性剂具有一定的毒性，而且对人体皮肤有一定的刺激性，临床上对其用量有严格限制。同时，所得制剂在临床使用时可能由腔道溢出，减低疗效，并污染衣物。

发明内容

  本发明为了解决以上技术问题，提供了一种壳聚糖碘栓的配方及制备工艺。将壳聚糖碘加亲水性基质制备为阴道栓，填塞宫颈，直接在腔道起抗菌等作用，较凝胶剂和溶液剂在腔道内保留时间更长，作用也更持久，使用更方便。

为实现上述发明目的，本发明采用如下的技术方案：

一种壳聚糖碘栓的配方，其特征在于：按重量计，其配方包括以下组成：

壳聚糖碘                       8~15%

碘酸钾                         0.1~2%

壳聚糖                         0.1~1%

亲水性基质                     20~50%

羟乙基纤维素                   1~10%

冰乙酸                         0.05~0.5%

纯化水                         30~70%。

其中，羟乙基纤维素起到增稠、保湿、稳定和缓释的作用；碘酸钾为氧化物，起到稳定碘的作用；壳聚糖的加入，可起到稳定壳聚糖碘的作用和增稠作用；冰乙酸的加入，起到调节PH值的作用，纯化水作为稀释剂。

所述的基质为泊洛沙姆、聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯类（S-40）、甘油明胶中的一种或者两种。

优选地，所述的基质为泊洛沙姆188和泊洛沙姆407。

其中，泊洛沙姆188和泊洛沙姆407的质量比值为1~1.5：1。泊洛沙姆188和泊洛沙姆407作为亲水性基质，能促进壳聚糖碘的吸收，同时还能起到缓释和延效的作用。

所述壳聚糖碘栓配方的制备工艺，其具体操作步骤如下：

A按处方量称料；

B取处方量50-70%的纯化水，加入20~50%的亲水性基质，加热熔化，待温度降至40~60℃，在保温搅拌下，加入1~10%的羟乙基纤维素，继续搅拌，得溶液A，备用；

C取0.1~1%的壳聚糖、8~15%的壳聚糖碘，在保温搅拌下，加入溶液A中，充分搅拌均匀；

D取处方量10~30%的纯化水，在保温搅拌下，加入0.1~2%的碘酸钾，搅拌使溶解，得溶液B，备用；

E在保温搅拌下，将溶液B加入溶液A中，充分搅拌均匀；

F在保温搅拌下，补加纯化水至处方量的95%，用0.05~0.5%的冰乙酸调节溶液pH值至4.0～6.0，补加纯化水至处方量。

G在保温搅拌下，将溶液注入用润滑剂涂擦过的栓剂模中，凝固，刮秤，脱膜，检验，包装即得成品。

所述成品的有效碘含量为3~7%。