[发明专利]从紫红獐牙菜中分离的口山酮类及抑制乙型肝炎病毒的应用有效

专利信息
申请号: 201310349568.X 申请日: 2013-08-12
公开(公告)号: CN104370871A 公开(公告)日: 2015-02-25
发明(设计)人: 蒲小平;郑希元;赵欣;鲁凤民;王杰;孙华 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07D311/86 分类号: C07D311/86;C07H17/04;C07H1/08;A61K31/352;A61K31/7048;A61P31/20;A61P1/16
代理公司: 北京康思博达知识产权代理事务所(普通合伙) 11426 代理人: 余光军
地址: 100871*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 紫红 獐牙菜中 分离 酮类 抑制 乙型肝炎 病毒 应用
【权利要求书】:

1.从紫红獐牙菜(Swertia punicea Hemsl.)中分离的生物类口山酮类单体化合物,其特征在于,所述的生物类口山酮类单体化合物选自:1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮、1,5-二羟基-3-甲氧基口山酮、1-羟基-3-甲氧基-7-樱草糖基口山酮、当药醇苷、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基]-1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮、1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮或雏菊叶龙胆素。

2.按照权利要求1所述的生物类口山酮类单体化合物,其特征在于:包括生物类口山酮类化合物的酸加成的盐。

3.一种制备权利要求1所述生物类口山酮类单体化合物的方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)将紫红獐牙菜用乙醇提取浓缩,得到紫红獐牙菜的乙醇提取物;(2)将紫红獐牙菜的乙醇提取物加蒸馏水悬浮,依次用石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇萃取;(3)萃取液减压回收溶剂,得各萃取部位;(4)利用柱色谱对正丁醇萃取部分进行分离,即得。

4.按照权利要求3所述的方法,其特征在于,步骤(4)中所述的柱色谱包括:聚酰胺柱色谱、HP-20柱色谱、Sephadex-LH20凝胶柱色谱和Semi-PHPLC。

5.权利要求1或2所述生物类口山酮类单体化合物在制备抑制HBsAg或/和HBeAg表达的药物中的用途。

6.权利要求1或2所述生物类口山酮类单体化合物在制备保护肝细胞药物或制备修复肝细胞损伤药物中的用途。

7.按照权利要求6所述的用途,其特征在于:所述肝细胞损伤是对乙酰氨基酚所导致的药物性肝细胞损伤。

8.权利要求1或2所述生物类口山酮类单体化合物在制备用于生物标记物或诊断试剂中的用途;所述的生物标记物包括量子点生物荧光探针及其它荧光或非荧光探针偶联物。

9.一种抑制乙型肝炎病毒HBsAg和/或HBeAg表达的药物组合物,该药物组合物由预防或治疗上有效量的权利要求1所述的生物类口山酮类单体化合物或其可药用的盐与药学上可接受的载体配合而成。

10.一种保护肝细胞或修复肝细胞损伤的药物组合物,该药物组合物由预防或治疗上有效量的权利要求1所述的生物类口山酮类单体化合物或其可药用的盐与药学上可接受的载体配合而成;优选的,所述肝细胞损伤是对乙酰氨基酚所导致的药物性肝细胞损伤。

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