[发明专利]一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法。

背景技术

糖尿病是一种常见的内分泌疾病, 是因胰岛素绝对或相对不足或靶细胞对胰岛素敏感性减低引起以糖代谢紊乱为主, 继发脂肪、蛋白质、水、电解质代谢障碍。Ⅱ型糖尿病是糖尿病中最常见的类型，其发病率越来越高，主要是因为发达国家和发展中国家生活方式的改变，如不健康饮食习惯的养成以及缺乏锻炼，中国30岁以上的人群糖尿病发病率高达7~8％，随着年龄增长，发病率逐渐增高。

格列美脲为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药,其作用机制是通过与胰腺β2细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104 的蛋白质) 结合,此受体与ATP 敏感的K+ (KATP) 通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放, Ga2+ 内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲类药物与KATP的亲和力不同。

用于单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的Ⅱ型糖尿病患者。

存在的毒副作用：

低血糖，本品可引起低血糖症，尤其老年体弱患者在治疗初期，不规则进食，饮酒及肝肾功能损害患者，据报道，发生率为2%。消化系统症状：恶心呕吐，腹泻、腹痛少见。有报道血清肝脏转氨酶升高。皮肤过敏反应，瘙痒、红斑、荨麻疹少见。其他：头痛、乏力、头晕少见。

栀子苷作为栀子的主要药效成分, 有着广泛的药理活性。栀子苷可激活增加PPARγ受体活性，便增强了下游基因对胰岛素的响应程度，减轻胰岛细胞补偿性分泌胰岛素的负荷，减缓胰岛细胞的凋亡，从而阻止ò型糖尿病向? 型多器官衰竭糖尿病的发展。栀子苷作为糖尿病先导化合物，在体内外的降糖活性，首次发现栀子苷激活PPARγ受体的作用。栀子苷有保护肝脏的功效, 与其抑制细胞色素P450s活性,促进谷胱甘肽- S- 转移酶基因表达和清除自由基的作用有关。研究表明栀子苷有降血糖的作用，肝脏糖原磷酸化酶(GP)和葡萄糖6磷酸酶(G6Pase)是维持血糖平衡的重要因素,同时也是抗糖尿病药物研究的切入点。栀子苷(200和400mg/kg)可以以剂量依赖的方式显著的使糖尿病小鼠的血糖含量、胰岛素浓度及总胆固醇和甘油酸三酯下降。GP 和G6Pase在mRNA 和免疫反应蛋白水平上降低表达，GP和G6Pase的酶活力也得到了降低。因此，它可能是通过多水平抑制GP和G6Pase的活性来实现降血糖的效应。

格列美脲与栀子苷组合物的优点

以肝脏糖原磷酸化酶(GP)和葡萄糖6磷酸酶(G6Pase)为切入点治疗糖尿病；

栀子苷具有保护肝脏的功效，能弥补格列美脲使血清肝脏转氨酶升高的缺陷；

能有效缓解由格列美脲引起的消化系统症状；

栀子苷(200和400mg/kg)可以以剂量依赖的方式显著的使糖尿病小鼠的血糖含量、胰岛素浓度及总胆固醇和甘油酸三酯下降，与格列美脲组合可以显著降低栀子苷剂量。

 

发明内容

本发明的技术方案是提供了一种治疗糖尿病的药物组合物。本发明的另一技术方案是提供了该药物组合物的制备方法。

本发明提供了一种治疗糖尿病的药物组合物，它含有格列美脲和栀子苷为主要成分制备而成的制剂：

格列美脲 1~10份、栀子苷1~20份。

进一步优选地、它含有格列美脲和栀子苷为主要成分制备而成的制剂：

格列美脲 2份、栀子苷2~15份。

其中，所述的药剂是片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂或口服液。

其中，所述的片剂还包括乳糖、微晶纤维素、聚维酮、羧甲基淀粉钠，其重量配比为：

格列美脲1~10份、栀子苷1~20份、乳糖50~70份、微晶纤维素10~30份、聚维酮1~10份、羧甲基淀粉钠1~10份。

进一步优选为，所述的片剂还包括乳糖、微晶纤维素、聚维酮、羧甲基淀粉钠，其重量配比为：

格列美脲2份、栀子苷2~15份、乳糖55~70份、微晶纤维素20份、聚维酮5份、羧甲基淀粉钠3份。

本发明还提供了一种制备所述的药物组合物的方法，它包括如下步骤：

a、称取重量配比的原料药及辅料：格列美脲1~10份、栀子苷1~20份、乳糖50~70份、微晶纤维素10~30份、聚维酮1~10份、羧甲基淀粉钠1~10份。