[发明专利]一种包载可生物降解纳米粒的口服结肠靶向微囊及其制备方法

权利要求书

1.一种包载可生物降解纳米粒的口服结肠靶向微囊的制备方法，其制备步骤如下：

步骤1、以二氯甲烷或乙醇-二氯甲烷的混合溶剂作为有机相，将药物和可降解聚合物溶解至有机相中，以含有聚乙烯醇或胆酸钠的溶液作为水相，乳化成O/W的乳液，进一步超声后分散至含有聚乙烯醇或胆酸钠的溶液中固化，搅拌挥发去除有机溶剂，水洗、浓缩、冻干，即得药物纳米粒；

步骤2、取50~100mg的肠溶材料，溶解至3~10ml无水乙醇中；

步骤3、取步骤1中得到的药物纳米粒5~20mg，分散至步骤2中溶有肠溶材料的无水乙醇中，涡旋分散均匀；

步骤4、配制20~70ml含0.5~2% span80的食用油；

步骤5、将步骤3中的乙醇液缓慢滴加至步骤4中的食用油中，搅拌，固化，挥发去除无水乙醇；

步骤6、将步骤5中得到的混悬液离心，收集下层微囊，以正己烷洗涤，即得口服结肠靶向微囊。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1中的药物为难溶性小分子化合物、多肽或者蛋白质。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1所述的混合溶剂中，有机相体积为3~10ml，乙醇和二氯甲烷的体积比为1:2~1:5；有机相和水相体积比为1:2~1:5，药物的质量为5~20mg，可降解聚合物的质量为20~300mg，水相中聚乙烯醇和胆酸钠的浓度为1~5质量%，分散相中聚乙烯醇和胆酸钠的浓度为0.1~0.5质量%，超声时间为30~90s。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1所述的可降解聚合物为PLGA、PLGA-PEG或PLGA-PEG-WGA。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤2所述的肠溶材料为尤特奇L-100或MAE-100P。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤4中所述的食用油为花生油、橄榄油、芝麻油、菜籽油中的一种或几种混合。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤5中的搅拌速度为700~1500rpm，搅拌时间为8~20h。

8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤6中的离心速度为1000~3000rpm，离心时间为5~10min。