[发明专利]结合σ1受体的三羰基环戊二烯类配体化合物、其制备方法及应用

权利要求书

1.结合σ₁受体的三羰基环戊二烯类配体化合物，其特征在于，其结构通式如（I）所示：

其中，n=3或5，M为铼或锝-99m。

2.制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于，当式（I）中M为铼时，所述配体化合物的制备方法为：将式（II）的化合物与1-(3,4-亚甲基二氧苄)哌啶溶于甲苯和三乙胺溶液中，加入碘化钾，避光搅拌，110-120℃回流3-6h即得；

其中，n=3或5。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，当式（I）中n=3时，制备方法为：将式（II）的化合物50-60mg与1-(3,4-亚甲基二氧苄)哌啶20-30mg溶于1-10mL甲苯和1-10mL三乙胺溶液中，加入碘化钾5-20mg，避光搅拌，110-120℃回流3-6h即得。

4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，当式（I）中n=5时，制备方法为：将式（II）的化合物60-70mg与1-(3,4-亚甲基二氧苄)哌啶50-60mg溶于1-10mL甲苯和1-10mL三乙胺溶液中，加入碘化钾10-20mg，避光搅拌，110-120℃回流3-6h即得。

5.根据权利要求2-4任一项所述的方法，其特征在于，还包括回流后旋去溶剂过硅胶柱进行纯化的步骤；纯化使用的淋洗剂为乙酸乙酯、石油醚和三乙胺的混合液。

6.制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于，当式（I）中M为锝-99m时，所述配体化合物的制备方法包括以下步骤：

i）标记前体的合成：将式（III）的化合物与1-(3,4-亚甲基二氧苄)哌啶溶于甲苯和三乙胺溶液中，加入碘化钾，避光搅拌，110-120℃回流3-6h即得标记前体；

其中，n=3；

ii）锝-99m标记的σ₁受体的三羰基环戊二烯类配体化合物的制备：将标记前体和Mn(CO)₅Br溶于N,N-二甲基甲酰胺中，加入^99mTcO₄^-水溶液，130-150℃反应50-70min即得。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，当式（III）中n=3时，制备方法包括以下步骤：

a）标记前体的合成：将式（III）的化合物280-320mg与1-(3,4-亚甲基二氧苄)哌啶50-60mg溶于1-10mL甲苯和1-10mL三乙胺溶液中，加入碘化钾15-30mg，避光搅拌，110-120℃回流3-6h即得；

b）锝-99m标记的σ₁受体三羰基环戊二烯类配体化合物的制备：将标记前体0.8-1.5mg和Mn(CO)₅Br2-5mg溶于0.6-1.2mL N,N-二甲基甲酰胺中，加入40-100mCi/mL的^99mTcO₄^-水溶液0.5-1mL，130-150℃反应50-70min即得。

8.权利要求1所述化合物在制备用于单光子发射计算机断层成像术的显像剂中的应用。

9.根据权利要求1所述化合物制备的用于单光子发射计算机断层成像术的显像剂。