[发明专利]蛋白酪氨酸激酶抑制剂及其应用

权利要求书

1.通式I的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药，

其中，

R₁选自氢、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-OH、-NH₂、卤素和CN；

R₂选自氢、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-OH、-NH₂、卤素和CN；

R₃选自氢、烷基、卤代烷基、卤素、氨基酰基、单烷基氨基酰基、双烷基氨基酰基和氰基；

X选自N和C(R₄)，其中R₄选自氢、氨基、单烷基氨基、双烷基氨基、酰氨基、烷基酰氨基、芳基酰氨基、杂芳基酰氨基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、杂芳基磺酰氨基，或者R₄与其连接的碳原子形成C(=O)，所述的氨基、单烷基氨基、双烷基氨基、酰氨基、烷基酰氨基、芳基酰氨基、杂芳基酰氨基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、杂芳基磺酰氨基可以被一个或多个卤素、烷基、氨基、氰基取代；

Y选自N、NH和C(R₅)，其中R₅选自氢、氨基、单烷基氨基、双烷基氨基、酰氨基、烷基酰氨基、芳基酰氨基、杂芳基酰氨基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基和杂芳基磺酰氨基，所述的氨基、单烷基氨基、双烷基氨基、酰氨基、烷基酰氨基、芳基酰氨基、杂芳基酰氨基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基或杂芳基磺酰氨基可以被一个或多个卤素、烷基、氨基或氰基取代；

表示单键或双键，当X为C(=O)时，表示单键；

条件是所述化合物不是以下化合物：

3-((2-氨基-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]吡啶-7-基)乙炔基)-4-甲基-N-[4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-三氟甲基苯基]苯甲酰胺；

3-((2-甲氨基-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]吡啶-7-基)乙炔基)-4-甲基-N-[4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-三氟甲基苯基]苯甲酰胺；

3-((2-二甲氨基-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]吡啶-7-基)乙炔基)-4-甲基-N-[4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-三氟甲基苯基]苯甲酰胺。

2.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药，其中所述化合物为通式I-a所示的化合物，

其中，

R₁选自氢、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-OH、-NH₂、卤素和CN；

R₂选自氢、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-OH、-NH₂、卤素和CN；

R₃选自氢、烷基、卤代烷基、卤素、氨基酰基、单烷基氨基酰基、双烷基氨基酰基和氰基；

R₅选自氢、氨基、单烷基氨基、双烷基氨基、酰氨基、烷基酰氨基、芳基酰氨基、杂芳基酰氨基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基和杂芳基磺酰氨基，所述的氨基、单烷基氨基、双烷基氨基、酰氨基、烷基酰氨基、芳基酰氨基、杂芳基酰氨基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基或杂芳基磺酰氨基可以被一个或多个卤素、烷基、氨基或氰基取代。