[发明专利]一种含右丙亚胺的组合物及其制备方法和右丙亚胺冻干制剂及其复溶溶剂

权利要求书

1. 一种含右丙亚胺的组合物，其特征在于：所述含右丙亚胺的组合物是由右丙亚胺、盐酸、水和叔丁醇组成的溶液，所述组合物中右丙亚胺的浓度为20~30mg/mL。

2. 根据权利要求1所述的含右丙亚胺的组合物，其特征在于：所述叔丁醇的体积为组合物总体积的3%~10%。

3. 权利要求1或2中任一项所述的含右丙亚胺的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(a) 将占总体积3%~10%的叔丁醇与占总体积70~80%的注射用水混合，冷却至4~8℃；

(b) 向步骤(a)所得溶液中加入盐酸，至盐酸浓度为0.05~0.2mol/L，得到辅料溶液；

(c) 将右丙亚胺缓慢加入辅料溶液中，搅拌溶解，用盐酸调节溶液pH值至1.5～2.5；

(d) 向步骤(c)所得溶液中加入活性炭，加入4~10℃的注射用水至组合物总体积，搅拌，过滤，得所述含右丙亚胺的组合物。

4. 根据权利要求3中所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法中独立地，任意地优选以下一个或多个优选条件：

步骤(a)中叔丁醇的体积为组合物总体积的5%~8%；

和/或

步骤(b)中辅料溶液中盐酸浓度为0.1mol/L；

和/或

步骤(c)中加入右丙亚胺后，用盐酸调节溶液pH值至1.8～2.0；

和/或

步骤(d)所得含右丙亚胺的组合物中右丙亚胺的浓度为25mg/mL。

5. 一种由权利要求1或2中任一项所述的含右丙亚胺的组合物经冷冻干燥而得的右丙亚胺冻干制剂。

6. 根据权利要求5所述的右丙亚胺冻干制剂，其特征在于所述冷冻干燥的方法为：

(e) 将含右丙亚胺的组合物的温度降至-60~-30℃，保温1~4小时；

(f) 抽真空，待真空度不高于25Pa时；设定导热油升温至20~30℃，保温25~40小时。

7. 根据权利要求6所述的右丙亚胺冻干制剂，其特征在于所述冷冻干燥的方法为：

(e) 将含右丙亚胺的组合物的温度降至-45~–35℃，保温2~3小时；

(f) 抽真空，待真空度不高于20Pa时；设定导热油升温至25℃，保温28~35小时；

所述含右丙亚胺的组合物分装于药用容器中冷冻干燥，每一药用容器中右丙亚胺的量为100~500mg。

8. 一种用于权利要求5~7中任意一项所述的右丙亚胺冻干制剂的复溶溶剂，其特征在于：所述复溶溶剂为乳酸钠注射液，所述乳酸钠注射液的浓度为0.167mol/L。

9. 根据权利要求8所述的复溶溶剂，其特征在于：所述右丙亚胺冻干制剂与复溶溶剂的混合比例为1mg：0.1ml。

10. 根据权利要求9所述的复溶溶剂，其特征在于：所述右丙亚胺冻干制剂与复溶溶剂的混合组合为：100mg与10ml、250mg与25ml、或者是500mg与50ml。