[发明专利]基于壳聚糖的两亲性嵌段共聚物及其合成方法有效
申请号: | 201310317966.3 | 申请日: | 2013-07-25 |
公开(公告)号: | CN103396556A | 公开(公告)日: | 2013-11-20 |
发明(设计)人: | 沈玉梅;杨晴来;徐宇虹;龚兵;侯永泰;魏晓飞;肖刚;江敏;朱方霞 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学;上海其胜生物制剂有限公司 |
主分类号: | C08G81/00 | 分类号: | C08G81/00;C08B37/08;C08G63/91;A61K47/36 |
代理公司: | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人: | 牛山;陈少凌 |
地址: | 200240 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基于 聚糖 两亲性嵌段 共聚物 及其 合成 方法 | ||
1.一种基于壳聚糖的两亲性嵌段共聚物,其特征在于,其结构式如式(I)所示其中,m、n为满足0≤m+n≤32且n/(m+n+l)≤15%的任一整数,R为如下式(II)、(III)或(IV)所示的结构:
l≤k≤70;1≤t≤42;
l≤y≤18。
2.一种如权利要求1所述的基于壳聚糖的两亲性嵌段共聚物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:
A、以DMF为溶剂,在NMM和HATU的作用下,取化合物
A4与化合物
CS进行酰胺化反应,得亲水片段化合物
CS-A4,其中,m、n为满足0≤m+n≤32且n/(m+n+l)≤15%的任一整数;
B、以DMF为溶剂,在NMM和HATU的作用下,取化合物Zl与化合物PLA或PCl迸行酰胺化反应,得疏水片段化合物PLA-Zl或
PCL-Zl;其中,l≤k≤70,1≤t≤42;
或以CH2Cl2为溶剂,在TEA作用下,取化合物Zl与化合物Cy,进行反应,得疏水片段化合物
Cy-Zl;其中,l≤y≤18;
C、在I2的作用下,取疏水片段化合物PLA-Zl、PCL-Zl或Cy-Z1与亲水片段化合物CS-A4迸行氧化反应,得所述基于壳聚糖的两亲性嵌段共聚物CS-PLA,CS-PCL,CS-Cy。
3.如权利要求2所述的基于壳聚糖的两亲性嵌段共聚物的合成方法,其特征在于,步骤A中,所述化合物A4、NMM、HATU和化合物CS的摩尔比为1.0:(1.0~2.0):(1.5~3):1.0。
4.如权利要求2所述的基于壳聚糖的两亲性嵌段共聚物的合成方法,其特征在于,步骤B中,所述化合物PLA或PCL与NMM和HATU、化合物Z1的摩尔比为1∶(1.0~2.0)∶(1.5~3):(1.0~2)。
5.如权利要求2所述的基于壳聚糖的两亲性嵌段共聚物的合成方法,其特征在于,步骤B中,所述化合物Zl、TEA和化合物Cy的摩尔比为1:(2.0~4.0)∶(4~8)。
6.如权利要求2所述的基于壳聚糖的两亲性嵌段共聚物的合成方法,其特征在于,步骤C中,所述亲水片段化合物CS-A4与疏水片段化合物PLA-Zl、PCL-Z1或Cy-Zl和I2的摩尔比为1:(1~5):12~48。
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