[发明专利]一种合成顺式氢化诺卜基甲酰胺类化合物的方法

权利要求书

1.一种合成顺式氢化诺卜基甲酰胺类化合物的方法，其特征在于：该合成方法为以氢化诺卜基甲酸为原料，所用原料氢化诺卜基甲酸为顺式结构（1），通过酰卤化反应制成氢化诺卜基甲酰卤化物，上述氢化诺卜基甲酰卤化物为氢化诺卜基甲酰氯，且为顺式结构（2），再分别与不同的仲胺进行N-酰化反应合成了5种顺式氢化诺卜基甲酰胺类化合物(3a～3e)，其反应如下式所示：

                                                 

                   (2)                (3a～3e)

R=CH₃, CH₂CH₃, CHMe₂; R- R=(CH₂)₅, CH₂CH₂OCH₂CH₂.

如权利要求1所述合成顺式氢化诺卜基甲酰胺类化合物的方法，其特征在于：酰卤化反应为以氢化诺卜基甲酸为原料，在非极性溶剂1,2-二氯乙烷中与亚硫酰氯进行酰卤化反应。

2.如权利要求2所述的合成顺式氢化诺卜基甲酰胺类化合物的方法方法，其特征在于：氢化诺卜基甲酸与亚硫酰氯的物料摩尔比为2∶3，酰卤化反应先在10 ℃以下搅拌反应0.5 h，然后加热至70～80 ℃，至不再有氯化氢气体逸出时，停止加热。

3.如权利要求1所述的合成顺式氢化诺卜基甲酰胺类化合物的方法方法，其特征在于：仲胺为下述之一，二甲胺、二乙胺、二异丙胺、六氢吡啶、吗啉。

4.如权利要求1所述的合成顺式氢化诺卜基甲酰胺类化合物的方法方法，其特征在于：所述N-酰化反应为以所述化合物为原料，在有机溶剂二氯甲烷中分别与权利要求4所述的化合物进行反应。

5.如权利要求5所示的合成顺式氢化诺卜基甲酰胺类化合物的方法方法，其特征在于：氢化诺卜基甲酰氯与仲胺的摩尔比为1∶6，反应首先在冰水冷却下反应0.5～1.0 h，再在10 ℃以下冷却2～3 h，趁热过滤。

6.如权利要求1所述合成顺式氢化诺卜基甲酰胺类化合物的方法，其特征在于：其合成方法步骤特征如下：

(1)以顺式氢化诺卜基甲酸（1）为原料，干燥的1,2-二氯乙烷为溶剂，与亚硫酰氯经过酰氯化反应合成顺式氢化诺卜基甲酰氯（2）。

7.(2)以干燥二氯甲烷为溶剂，顺式氢化诺卜基甲酰氯（2）再分别与二甲胺、二乙胺、二异丙胺、六氢吡啶、吗啉进行N-酰化反应，制得5个顺式氢化诺卜基甲酰胺类化合物（3a～3e）。