[发明专利]卡巴他赛新晶型、其制备方法、其用途及药物组合物无效
| 申请号： | 201310309068.3 | 申请日： | 2013-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN103333138A | 公开（公告）日： | 2013-10-02 |
| 发明（设计）人： | 孙志国;张宪美;谈敦潮;邹德超;赵大龙;王珂 | 申请（专利权）人： | 北京科莱博医药开发有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00;A61P13/08 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵;冯琼 |
| 地址： | 102600 北京市大兴区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 赛新晶型 制备 方法 用途 药物 组合 | ||
1.一种卡巴他赛新晶型，其X射线粉末衍射图显示位于7.21、8.04、10.18、9.76、11.04、12.62、12.92、17.14、17.53、18.46、18.70、21.88和22.54°2θ的特征峰。
2.根据权利要求1所述的卡巴他赛新晶型，其特征在于，溶剂含量为0.25%以下。
3.一种卡巴他赛新晶型的制备方法，包括以下步骤：
a）将卡巴他赛在二氯甲烷和正庚烷中结晶，得到卡巴他赛新晶型。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a）具体为：
将卡巴他赛溶于二氯甲烷中，搅拌条件下加入正庚烷，结晶后得到卡巴他赛新晶型。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述结晶具体为：
将加入正庚烷后得到的溶液依次进行静置陈化、过滤、洗涤和真空干燥的处理。
6.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述卡巴他赛为无定形卡巴他赛、卡巴他赛丙酮化物、卡巴他赛无水物、卡巴他赛乙醇化物或卡巴他赛水合物。
7.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述二氯甲烷和正庚烷的体积比为1:1～1:4，所述卡巴他赛的质量与所述二氯甲烷的体积的比例为1～3g：8～15mL。
8.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述结晶的温度为10℃～40℃。
9.权利要求1所述的卡巴他赛新晶型在制备治疗前列腺癌的药物中的用途。
10.一种药物组合物，包括权利要求1所述的卡巴他赛新晶型和药学上可接受的载体。
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