[发明专利]黄芪提取物及其制备方法和制剂

说明书

技术领域

本发明属于中药领域，涉及一种黄芪提取物及其制备方法和制剂，具体应用于气短心悸，虚脱，自汗，体虚浮肿，肿瘤化放疗以及手术后，慢性肾病，久泻，脱肛，子宫脱垂，妇科疾病，痈疽难溃，疮口久不愈合等症。

背景技术

黄芪，又名黄耆，主要分布于我国新疆的阿尔泰山、东北的大、小兴安岭、完达山、张广才岭、老爷岭、长白山及辽宁东部山地和华北的燕山山脉、泰山、小五台山、恒山、五台山、黄土高原、太岳山、秦岭、横断山脉的北部等地区。中药材黄芪据《中华人民共和国药典》2010年版一部中收载：黄芪为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao或膜荚黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.的干燥根，具有补气升阳、固表止汗、利水消肿、生津养血、行滞通痹、脱毒排脓、敛疮生肌等功效。黄芪的药用迄今已有2000多年的历史，现代研究表明，黄芪含皂苷、蔗糖、多糖、多种氨基酸、叶酸及硒、锌、铜等多种微量元素，其药理活性多种多样，对心血管系统有多方面的作用，同时还具有抗肿瘤、提高机体免疫功能及降低血糖、降血压、调节内分泌等功能，因而应用十分广泛，且越来越受到人们的重视。

黄芪根据其功能主治，为中长期用药，传统服用方法为煎服，操作较为繁琐，且不易携带，因此现代工业将其制成制剂，方便使用及携带。目前单方黄芪的制剂主要为颗粒剂、片剂、注射剂等，将黄芪药材制成制剂，其间须将黄芪药材提取制备成黄芪提取物，再加入各种制剂所需辅料等制备为各类型制剂。

目前黄芪提取物的制备方法主要为普通的水提、醇提、或水提醇沉后浓缩、干燥即得，所得黄芪提取物中标志性成分黄芪总皂苷的含量一般为20mg/g以下，黄芪甲苷含量普遍偏低，一般为1mg/g以下。本发明欲提供一种新的黄芪提取物及其制备方法和制剂，该提取方法能够显著提高黄芪总皂苷的含量，且将其制剂能够显著提高崩解时限，同样配方的制剂黄芪总皂苷及黄芪甲苷含量更高。

发明内容

本发明所解决的技术问题是提供一种新的黄芪提取物，该提取物总皂苷含量及黄芪甲苷含量均显著提高。

本发明黄芪提取物采用如下方法制备：

A、取黄芪加提取溶剂煎煮2-4次，每次加水8-12倍量，每次煎煮1-3小时，合并煎液，滤过；

其中，所述提取溶剂为由磷酸氢二钠、磷酸三钠的混合物调节pH值至9～10的水溶液，磷酸氢二钠、磷酸三钠的重量配比为1:2～1:1；

B、滤液浓缩至相对密度为1.10～1.30（70-90℃）的清膏Ⅰ，加乙醇使含醇量为60-80%，搅匀，静置；

C、取上清液回收乙醇，浓缩至相对密度为1.20～1.35（70-90℃）的清膏Ⅱ，干燥；

D、清膏Ⅱ粉碎成细粉，并进行微粉化，即得；微粉化粒径范围优选D95=8～15μm。

进一步优选提取条件：

1）步骤A中加水煎煮次数优选2次，加水量优选10倍量。

2）步骤B中清膏Ⅰ添加乙醇优选使含醇量达70%。

3）步骤B中煎液，滤过，滤液浓缩所得清膏Ⅰ优选相对密度为1.15～1.20（80℃）。

4）步骤C中取上清液回收乙醇，浓缩所得清膏Ⅱ优选相对密度为1.25～1.30（80℃）。

5）步骤B和步骤C中浓缩方法可采用减压浓缩、多效浓缩、膜分离技术等方法中的任意一种。

6）步骤C中干燥方法可采用喷雾干燥、真空带式干燥或减压干燥中的任意一种。若采用减压干燥，条件可控制在70℃，-0.07MPa。

经试验结果证明，该提取工艺所得黄芪提取物总皂苷、黄芪甲苷含量均较高，经动物试验结果证明，本发明黄芪提取物的效果更好。

进一步的，还可将上述黄芪提取物，添加适当的药用辅料，按常规的制剂工艺制备成有效成分含量及生物利用度更高的各种制剂，所述制剂主要为各种口服制剂，如片剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂或口服液等。所述片剂为普通片，口崩片、咀嚼片、泡腾片、肠溶片、分散片、缓释片或控释片；所述普通片为糖衣片剂或薄膜片剂。

经发明人重点研究，将本发明黄芪提取物制成普通片、分散片可更便捷更有效的满足临床需要。本发明黄芪提取物普通片和分散片均具有崩解速率快、总皂苷及黄芪甲苷含量高的优点。

制备本发明黄芪提取物的普通片时，片心由如下重量配比的组分制备而成：

黄芪提取物300～450份，淀粉20～30份，硬脂酸镁2～4份。