[发明专利]帕利哌酮氨基酸类衍生物及其应用

权利要求书

1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

R₁和R₂分别独立地选自氢、取代或未取代的C_1‐5烷基；R₃为氢，或者R₃与R₂相连，构成取代或未取代的C_4‐6环烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的未取代的C_1‐5烷基选自甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或异戊基，取代的C_1‐5烷基选自C_1‐5卤代烷基、C_1‐5羟烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述R₁为氢或甲基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的未取代的C_4‐6环烷基为环戊基或环己基；所述的取代的C_4‐6环烷基为被一个或多个选自C1‐3烷基或卤素的基团相同或不同地取代。

5.根据权利要求1、2或4所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述R₂为氢，甲基，异丁基或异戊基；或R₃与R₂相连，构成环戊基、环己基或环丁基，进一步优选R₃与R₂相连，构成环戊基或环己基。

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述的通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐选自以下任意一种化合物或其药学上可接受的盐：

（1）3‐(2‐(4‐(6‐氟‐苯并异恶唑)‐3‐哌啶基)‐乙基)‐2‐甲基‐4‐氧‐6,7,8,9‐四氢‐4H‐吡啶并[1,2‐a]9‐嘧啶基‐4‐氨基丁酸酯；

（2）3‐(2‐(4‐(6‐氟‐苯并异恶唑)‐3‐哌啶基)‐乙基)‐2‐甲基‐4‐氧‐6,7,8,9‐四氢‐4H‐吡啶并[1,2‐a]9‐嘧啶基‐3‐（胺甲基）‐5‐甲基己酸酯；

（3）3‐(2‐(4‐(6‐氟‐苯并异恶唑)‐3‐哌啶基)‐乙基)‐2‐甲基‐4‐氧‐6,7,8,9‐四氢‐4H‐吡啶并[1,2‐a]9‐嘧啶基‐4‐氨基‐2‐甲基丁酸酯；

（4）3‐(2‐(4‐(6‐氟‐苯并异恶唑)‐3‐哌啶基)‐乙基)‐2‐甲基‐4‐氧‐6,7,8,9‐四氢‐4H‐吡啶并[1,2‐a]9‐嘧啶基‐2‐（1‐（胺甲基）环己基）‐乙酸酯。

7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述的药学上可接受的盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硝酸盐、硫酸盐或硫酸氢盐、磷酸盐或酸式磷酸盐、乙酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、富马酸盐、甲磺酸盐、葡糖酸盐、糖二酸盐、苯甲酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。

8.一种药物组合物，其特征在于包括治疗有效量的权利要求1所述的化合物和/或其药学上可接受的盐。

9.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗神经精神类疾病的药物中的应用。

10.如权利要求9所述的应用，其特征在于所述的神经精神类疾病是精神分裂症。

11.权利要求8所述的组合物在制备用于预防或治疗神经精神类疾病的药物中的应用。

12.如权利要求11所述的应用，其特征在于所述的神经精神类疾病是精神分裂症。