[发明专利]一种适用于婴幼儿及儿童的口服固体颗粒及其制备方法

权利要求书

1.一种口服药物微丸组合物，由含药丸芯和包衣层组成，含药丸芯中的药物为奥司他韦或其药学上可接受的盐，其占微丸总重量的10%-40%，包衣层所用材料为聚丙烯酸树脂IV，其占微丸总重量的1%-50%，微丸粒径为0.10-0.50mm。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：微丸粒径为0.15-0.35mm，包衣层占微丸总重量的5%-50%；奥司他韦的盐为磷酸奥司他韦。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：含药丸芯由空白微丸、药物，填充剂、粘合剂和抗粘剂制备而成，各组分占微丸总重量的百分比如下，药物10%-40%、空白微丸20%-60%、填充剂0%-50%、粘合剂1%-20%、抗粘剂0.5%-5%。

4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于：

所述空白微丸选自：蔗糖微丸、微晶纤维素微丸、淀粉微丸、乳糖-微晶纤维素微丸、淀粉-微晶纤维素微丸、蔗糖-淀粉微丸中的一种或者或一种以上；

所述填充剂选自：蔗糖、乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纤维素、海藻多糖、壳聚糖中的一种或一种以上；

所述粘合剂选自：水、乙醇、羟丙甲纤维素、聚丙烯酸树酯、羟丙基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠中的一种或一种以上；

所述抗粘剂选自：滑石粉、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硅酸镁、单硬脂酸甘油酯中的一种或一种以上。

5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于：所述的空白微丸为蔗糖微丸；所述的填充剂为乳糖和/或甘露醇；所述的粘合剂为羟丙甲纤维素；所述的抗粘剂为滑石粉。

6.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于：各组分占微丸总重量的百分比如下，奥司他韦10%-30%、聚丙烯酸树脂IV5%-50%、蔗糖微丸20%-60%、乳糖和/或甘露醇0%-50%、羟丙甲纤维素1%-20%、滑石粉0.5%-5%。

7.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于：各组分占微丸总重量的百分比如下，奥司他韦23.8%、聚丙烯酸树脂IV16.7%、蔗糖微丸49.6%、羟丙甲纤维素7.9%、滑石粉2.0%。

8.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：可进一步制成胶囊剂、片剂、微丸、颗粒剂、混悬剂。

9.一种权利要求1所述的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

a、将药物、填充剂和抗粘剂在搅拌状态下加入粘合剂溶液中，形成混悬液，将混悬液包裹在空白微丸上，包裹采用流化床上药或包衣锅上药，载药微丸粒径控制在0.10至0.50mm的范围中；

b、将聚丙烯酸树脂IV加入乙醇溶液中，制备成包衣液，采用流化床包衣或包衣锅包衣，形成包衣膜附着于丸芯上，即得包衣微丸。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述粘合剂溶液是由粘合剂加水混合制备而成，加水量为粘合剂重量的5-100倍；所述包衣液是聚丙烯酸树脂IV加乙醇溶液混合制备而成，乙醇溶液为50-99%的乙醇，加乙醇量为聚丙烯酸树脂IV重量的5-100倍。