[发明专利]一种熔融包衣的速释药物微粒及其制备方法

权利要求书

1.一种药物微粒，包括药物或载药微丸、及包覆于药物或载药微丸外的熔融包衣膜；按照重量百分比，以药物或载药微丸为计算基准，熔融包衣膜增重为1%-500%；所述熔融包衣膜，按照总重量计算，其主要包括50%-99%的熔融组分、1%-50%致孔剂和0-20%增塑剂和/或其他药学上可接受的辅料。

2.权利要求1所述的药物微粒，其特征在于，在pH1.0-8.0范围内，10min的累积释放度，不低于50%。

3.权利要求2所述的药物微粒，其特征在于，按照熔融包衣膜总重量计算，其主要包括70%-95%的熔融组分、5%-30%致孔剂和0-10%增塑剂和/或其他药学上可接受的辅料。

4.权利要求3所述的药物微粒，其特征在于，所述熔融组分包括熔融材料Ⅰ，为疏水性材料或/和熔融材料Ⅱ，为黏度大于100cps的亲水性高分子材料。

5.权利要求4所述的药物微粒，其特征在于，所述熔融材料Ⅰ：熔融材料Ⅱ之间的重量比为1:99-99:1。

6.权利要求5所述的药物微粒，其特征在于，所述熔融材料Ⅰ或Ⅱ为熔融材料Ⅲ，为具有pH依赖性的高分子材料中的一种或两种及其以上的混合物。

7.权利要求4所述的药物微粒，其特征在于，熔融材料Ⅰ选自脂类或类脂类材料，选自酯、氢化油、天然蜡、合成蜡、烃、脂肪醇、脂肪酸、单酸甘油酯、甘油二酯、甘油三酯中的一种或两种及其以上的混合物。

8.权利要求7所述的药物微粒，其特征在于，所述致孔剂，是指溶于水后能够在包衣膜上形成微小孔道，加速包衣膜的破裂或溶散，或者，其亲水特性，能否使得水分快速在包衣膜表面铺展，加快熔融组分的润湿过程，加快其形成胶体或凝胶的过程。

9.权利要求8所述的药物微粒，其特征在于，所述致孔剂粒径不高于200微米。

10.权利要求1-9任一项所述的药物微粒，其特征在于，所述药物或载药微丸粒径不低于总重量的90%的粒径为100-1000微米。

11.一种药物微粒，包括：药物或载药微丸、及包覆于药物或载药微丸外的熔融包衣膜，按照重量百分比，以药物或载药微丸为计算基准，熔融包衣膜增重为5%-100%；其中，按照熔融包衣膜总重量计算，其主要包括50%-99%的熔融组分、1%-50%致孔剂和0-20%增塑剂和/或其他药学上可接受的辅料，所述药物或载药微丸粒径不低于总重量的90%的粒径为200-800微米。

12.权利要求1-11任一项所述的药物微粒，其特征在于，所述药物为类球或多面体形结晶。

13.权利要求12所述的药物微粒，其特征在于，所述药物或载药微丸的硬度不低于0.01KG/N。

14.权利要求13所述的药物微粒，其特征在于，所述药物是指具有药理活性的单一化合物或两种及其以上化合物的组合，选自抗高血压药、抗焦虑药、抗血栓药、抗惊厥药、降血糖药、解充血药、抗阻胺药、镇咳药、抗肿瘤药、β-阻滞剂、抗炎药、抗精神病药、认知功能促进剂、抗动脉粥样硬化药、降胆固醇药、抗肥胖药、自身免疫疾病药、抗阳痿药、抗菌药和抗真菌药、催眠药、抗生素、抗抑郁药、抗病毒药以及上述药物的组合。

15.一种制备如权利要求1-14任一项药物微粒的制备方法，其步骤如下：

1）称取处方量各组分备用；

2）将熔融组分、致孔剂和/或增塑剂进行预热至均匀流体状混合物；

3）将药物或预先制备好的载药微丸放入流化床，采用步骤2）所得混合物进行包衣，包衣过程中保持步骤2）混合物温度高于熔融组分的融化温度。

4）冷却，加入矫味剂和/或填充剂和/或遮光剂和/或着色剂，混合均匀，灌装，即得。

16.权利要求15所述的制备方法，其特征在于，在步骤1）前，将药物或载药微丸过筛，选择粒径；和/或将致孔剂进行粉碎或过筛，选取粒径。

17.权利要求16所述的制备方法，其特征在于，在步骤3）中，所述混合物温度高于融化温度约0-30℃。

18.权利要求17所述的制备方法，其特征在于，在步骤4）灌装前，将其与适量填充剂、润滑剂/助流剂混合，压制成片剂。