[发明专利]二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物的稳定转化物及其结晶形式、以及它们的制备方法在审

专利信息
申请号: 201310287491.8 申请日: 2013-07-10
公开(公告)号: CN104277014A 公开(公告)日: 2015-01-14
发明(设计)人: 王海勇;来庚;孙天宇 申请(专利权)人: 北京新天宇科技开发有限公司
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100022*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 二甲 基多 紫杉醇 丙酮 稳定 转化 及其 结晶 形式 以及 它们 制备 方法
【权利要求书】:

1.二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物的转化物,结构式如下:

其中,X=1/2或1/5。

2.根据权利要求1所述二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物的转化物,其特征在于,当X=1/5时,结构式如下:

3.权利要求2所述二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物的转化物的结晶形式,其包含在X-射线粉末衍射分析谱图中由2θ表示的7.2、7.4、7.8、8.1、8.8、9.8、11.1、13.5和15.0士0.2°的衍射角。

4.权利要求2所述二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物的转化物的结晶形式,其包含在X-射线粉末衍射分析图谱图中由2θ表示的7.2、7.4、7.8、8.1、8.8、9.8、10.2、10.4、11.1、13.5、14.3、15.0和15.2士0.2°的衍射角。

5.权利要求2所述二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物的转化物的结晶形式,其包含在X-射线粉末衍射分析谱图中由2θ表示的7.2、7.4、7.8、8.1、8.8、9.8、10.2、10.4、11.1、12.6、12.9、13.5、14.3、15.0和15.2士0.2°的衍射角。

6.权利要求1或2所述二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物的转化物的制备方法,包括:将二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物于真空条件下,在干燥剂存在或不存在的条件下,40~60℃加热24~120小时。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,加热时间为24~96小时。

8.根据权利要求6或7所述的制备方法,其特征在于,加热时间为24小时,得到的二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物的转化物的结构式如下:

9.根据权利要求6或7所述的制备方法,其特征在于,加热时间为48~96小时,得到的二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物的转化物的结构式如下:

10.权利要求3~5任意一项所述二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物转化物的结晶形式的制备方法,包括:将二甲氧基多西紫杉醇一丙酮化物于真空条件下,在干燥剂存在或不存在的条件下,40~60℃加热48~96小时。

11.根据权利要求6~10任意一项所述的制备方法,其特征在于,加热温度为55℃。

12.根据权利要求6~10任意一项所述的制备方法,其特征在于,所述干燥剂为:无水氯化钙或五氧化二磷。

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