[发明专利]达比加群酯或其盐的口服双微丸药物组合物

权利要求书

1.一种达比加群酯或其盐口服双微丸药物组合物，其包含：

a)含有活性物质达比加群酯或其盐与药学上常见的致孔剂和崩解剂和/或粘合剂的球形或类似球形的含药微丸；

b)含有粘合剂和/或致孔剂和/或崩解剂的有机酸微丸，所述有机酸在20℃的水溶性大于1克/250毫升；

所述含药微丸或有机酸微丸外层包有水溶性聚合物构成的隔离层；

上述两种微丸按比例混合均匀后装入胶囊壳内，或者加入药学上常见的稀释剂和/或致孔剂和/或崩解剂和/或润滑剂压制成片；

所述胶囊或片剂中含药微丸与有机酸微丸的装量比为2:1～3:1。

2.根据权利要求1所述的达比加群酯或其盐口服双微丸药物组合物，其特征在于，所述活性物质选自达比加群酯甲磺酸盐和/或苯磺酸盐。

3.根据权利要求1所述的达比加群酯或其盐口服双微丸药物组合物，其特征在于，以含药微丸的总重量计，所述活性物质的含量为1％～90％。

4.根据权利要求3所述的达比加群酯或其盐口服双微丸药物组合物，其特征在于，以含药微丸的总重量计，所述活性物质的含量为20％～65％。

5.根据权利要求1所述的达比加群酯或其盐口服双微丸药物组合物，其特征在于，所述致孔剂选自蔗糖、乳糖、甘露醇、氯化钠、氯化钾或聚乙二醇；以含药微丸的总重量计，所述致孔剂的含量为10％～50％。

6.根据权利要求5所述的达比加群酯或其盐口服双微丸药物组合物，其特征在于，所述致孔剂为蔗糖；以含药微丸的总重量计，所述致孔剂的含量为10％～20％。

7.根据权利要求1所述的达比加群酯或其盐口服双微丸药物组合物，其特征在于，所述崩解剂选自低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素纳、交联聚维酮或羧甲基淀粉钠；以含药微丸的总重量计，所述崩解剂的含量为5％～30％。

8.根据权利要求7所述的达比加群酯或其盐口服双微丸药物组合物，其特征在于，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素；以含药微丸的总重量计，所述崩解剂的含量为5％～20％。

9.根据权利要求1所述的达比加群酯或其盐口服双微丸药物组合物，其特征在于，所述有机酸选自酒石酸、富马酸、柠檬酸、琥珀酸、苹果酸、谷氨酸、天冬氨酸或其水合物；以有机酸微丸的总重量计，所述有机酸微丸中有机酸含量为50％～95％。

10.根据权利要求9所述的达比加群酯或其盐口服双微丸药物组合物，其特征在于，所述有机酸为酒石酸；以有机酸微丸的总重量计，所述有机酸微丸中有机酸含量为80％～95％。

11.根据权利要求1所述的达比加群酯或其盐口服双微丸药物组合物，其特征在于，所述粘合剂选自羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮。

12.根据权利要求1至11中任意一项所述的达比加群酯或其盐口服双微丸药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的制剂形式是微丸型胶囊或者片剂。