[发明专利]一种稳定性好的盐酸地尔硫卓化合物及药物组合物

权利要求书

1.一种结构如下所示的盐酸地尔硫卓化合物，

所述盐酸地尔硫卓化合物制备步骤如下：

第一步：制备化合物Ⅱ：在耐压反应器中加入化合物Ⅲ：反应溶剂：二甲氨基氯乙烷：吸酸剂=1:（5-30）：（0.3-2）：（0.5-5），将体系用氮气置换3-5次，搅拌升温到120℃～160℃反应8-15小时，冷却到室温，过滤，将滤液浓缩，即得化合物Ⅱ；

上述反应溶剂为叔丁醇，可以回收重复利用；上述反应中吸酸剂为无机碱，即碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯等，优选碳酸钾。

第二步：制备化合物Ⅰ：将化合物Ⅱ加入干燥的二氯甲烷，化合物Ⅱ：二氯甲烷=1:1-30，搅拌10分钟，过滤除去无机盐，将滤液转入反应瓶中，加入乙酰氯，化合物Ⅲ：乙酰氯=1：（0.3-0.6），搅拌，升温回流反应6小时，反应完成后，减压浓缩到体积约为浓缩前体积的一半，搅拌，冷却到室温，过滤，滤饼用适量二氯甲烷洗涤，烘干，得到化合物Ⅰ。

2.根据权利要求1所述盐酸地尔硫卓化合物与一种或多种药学上可接受的载体组成的盐酸地尔硫卓化合物药物组合物。

3.根据权利要求2所述的盐酸地尔硫卓化合物药物组合物，其特征在于该组合物用于制备注射剂，每1000瓶药物组合物，其配方组成为：

4.根据权利要求2或3所述的盐酸地尔硫卓化合物药物组合物，其特征在于该组合物的制备方法为：

取处方量注射用水70%，温度在65-85℃，加入处方量的依地酸钙纳，搅拌溶解后；加入处方量的盐酸地尔硫卓，搅拌至溶解后，向溶液中再加入处方量的甘露醇，搅拌至溶解完全；测得初始pH值，根据初始pH值，用10%盐酸溶液或者10%氢氧化钠溶液调节pH值范围在4.0-6.0；加入注射用水量的0.05%药用炭，搅拌，放置30分钟；过滤除炭，补加注射用水至处方量，混合均匀；采用0.45μm及0.22μm微孔滤膜精滤；灌装；进行冷冻干燥，启动冻干机，将样品在-45℃预冻6小时后，启动真空泵，20小时内程序升温至8℃，真空干燥10小时，再升温至35℃，真空干燥2小时，压塞，出箱，锁盖；即得注射用盐酸地尔硫卓药物组合物。