[发明专利]喜树碱缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式Ⅰ示化合物1，

式中R是苯基、苄基、对氯苯基、对溴苯基、对甲氧基苯基、对甲苯基、邻甲氧基苯基、邻甲基苯基或萘基。

2.权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于如式Ⅱ示，即将7-醛基喜树碱和N-取

代硫脲基肼溶于氯仿和甲醇的混合溶液中与盐酸进行缩合反应，经固液分离后得到目标化合物1。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于取分离所得的化合物1用氯仿冲洗后进行柱层析纯化，洗脱体系用氯仿和甲醇的混合物，氯仿∶甲醇的体积比为9:1~15:1。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于将相应的0.1 mmol 的7-醛基喜树碱和0.12 mmol的 N-取代硫脲基肼溶于氯仿和甲醇的混合溶液中，再将体积比10%的盐酸0.5mL滴加到反应液中，室温搅拌反应得到目标化合物1。

5.权利要求1所述的化合物1用于制备抗肿瘤药物。

6.权利要求1所述的化合物1在制备治疗人肺腺癌的药物中的应用。

7.权利要求1所述的化合物1在制备治疗人前列腺癌的药物中的应用。

8.权利要求1所述的化合物1在制备治疗人口腔表皮样癌的药物中的应用。

9.权利要求1所述的化合物1在制备治疗人口腔表皮样癌耐药株的药物中的应用。