[发明专利]一类合成renieramycins型生物碱的中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201310266099.5 | 申请日： | 2013-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN103304478A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 陈小川;陈瑞蛟 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D217/16 | 分类号： | C07D217/16;C07D471/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 合成 renieramycins 生物碱 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.如通式（I）所示的化合物：
通式（I）中R1可以代表以下基团：C1-C16 直链或支链饱和烷基，C2-C16 含双键、三键或芳环的直链或支链不饱和烷基，C3-C20 硅烷基，C1-C14 酰基；其中所述的每种基团中可以有0-3个氟，氯，溴，碘，氧，硫原子；
R2可以代表以下基团：C1-C16 直链或支链烷氧羰基，C2-C16 直链或支链烯烃氧羰基，C6-C16 直链或支链芳烃氧羰基，C1-C14 酰基，C1-C14 磺酰基；其中所述的每种基团中可以有0-3个氟，氯，溴，碘原子；
R3可以代表以下基团：氢，C1-C16 直链或支链饱和烷基，C2-C16 含双键、三键或芳环的直链或支链不饱和烷基，C3-C20 硅烷基，C1-C14 酰基；其中所述的每种基团中可以有0-3个氟，氯，溴，碘，氧，硫原子。
2. 由化合物C和化合物D制备通式（I）化合物：
化合物C通式中R1、R2、R3的定义与权利要求1相同；
其制备方法的特征在于包括以下步骤：
由化合物C与化合物D间发生Pictet-Spengler环化反应进行偶联来制备，环化反应时可以存在或不存在催化剂（质子酸、路易斯酸）和吸水剂（分子筛、硫酸钠等），反应温度为-20～120℃，反应时间为2～24h，得到通式（I）化合物。
3. 化合物C及其制备方法：
化合物B通式中R1、R2、R3的定义与权利要求1相同；
其制备方法的特征在于包括以下步骤：
将化合物B的醇羟基氧化成醛基，氧化可以采用Swern氧化（草酰氯和二甲亚砜）、2-碘酰基苯甲酸（IBX）、重铬酸吡啶盐（PDC）或Dess-Martin氧化剂，反应温度为-80～50℃，反应1～24h，得到化合物C。
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