[发明专利]含有DPP-Ⅳ抑制剂和第二种糖尿病药物的复方制剂及其制备方法

权利要求书

1.含有DPP-Ⅳ抑制剂和第二种糖尿病药物的复方制剂，其特征在于它含有片芯和速释包衣层，所述速释包衣层重量为片芯重量的1-20%，所述速释包衣层含有DPP-Ⅳ抑制剂，DPP-Ⅳ抑制剂重量占速释包衣层总重量的10-85%，所述片芯为含有第二种糖尿病药物的素片，第二种糖尿病药物重量占片芯总重量的1-90%。

2.根据权利要求1所述的含有DPP-Ⅳ抑制剂和第二种糖尿病药物的复方制剂，其特征在于：所述复方制剂在片芯和速释包衣层之间还含有隔离衣层和/或功能性包衣层，所述隔离衣层重量为片芯重量的1-10%，所述功能性包衣层重量为片芯重量的1-40%；在所述复方制剂外表面还含有美学外衣层，美学外衣层重量为复方制剂重量的1-15%。

3.根据权利要求2所述的含有DPP-Ⅳ抑制剂和第二种糖尿病药物的复方制剂，其特征在于：所述隔离衣层优选重量为片芯重量的3%-6%，所述功能性包衣层优选重量为片芯重量的1-25%，所述速释包衣层优选重量为片芯重量的1-10%。

4.根据权利要求1或2或3所述的含有DPP-Ⅳ抑制剂和第二种糖尿病药物的复方制剂，其特征在于：所述DPP-Ⅳ抑制剂选自以下药物或者其药学上可接受的盐：利拉列汀、西他列汀、维格列汀、阿格列汀、沙格列汀、度格列汀、地那列汀、卡格列汀或美格列汀。

5.根据权利要求1或2或3所述的含有DPP-Ⅳ抑制剂和第二种糖尿病药物的复方制剂，其特征在于：所述第二种糖尿病药物选自以下药物或者其药学上可接受的盐：双胍类、磺酰脲类、列奈类、噻唑烷二酮、a-葡萄糖苷酶抑制剂或GLP-1类似物。

6.根据权利要求5所述的含有DPP-Ⅳ抑制剂和第二种糖尿病药物的复方制剂，其特征在于：所述第二种糖尿病药物具体选自以下药物或者其药学上可接受的盐：二甲双胍、吡咯列酮、罗格列酮、曲格列酮、环格列酮、格列本脲、格列美脲、甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列波脲、格列派特、格列齐特、那格列奈、瑞格列奈、米格列奈、阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇、艾塞那肽或利拉鲁肽。

7.根据权利要求2或3所述的含有DPP-Ⅳ抑制剂和第二种糖尿病药物的复方制剂，其特征在于：所述片芯还含有与水形成凝胶的聚合物载体，所述聚合物载体分子量为 400000-10000000，其20℃下2%水溶液中的粘度为3000MPa·s以上；所述聚合物载体选自聚氧乙烯、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羧乙烯基聚合物、壳聚糖、藻酸钠或胶质中的一种或几种。

8.根据权利要求7所述的含有DPP-Ⅳ抑制剂和第二种糖尿病药物的复方制剂，其特征在于：所述功能性包衣层为控释衣膜或含有所述聚合物载体的缓释衣膜，所述控释衣膜带有一个或多个释药小孔。

9.根据权利要求8所述含有DPP-Ⅳ抑制剂和第二种糖尿病药物的复方制剂的制备方法，其特征在于它包括以下步骤： 

（1）片芯的制备；

（2）制备隔离衣层，隔离衣层包衣时温度为30-80℃；并将隔离衣层包裹在步骤（1）制得的片芯外表面；

（3）制备功能性包衣层，并将功能性包衣层包裹在步骤（2）制得的中间产品外表面，功能性包衣层为缓释衣膜时，包衣温度为30-80℃，功能性包衣层为控释衣膜时，包衣温度为10-60℃；

（4）制备速释包衣层，并将速释包衣层包裹在步骤（3）制得的中间产品外表面，速释包衣层包衣温度为30-70℃，

（5）将美学包衣层包裹在步骤（4）制得的中间产品外表面，得到终产品。

10.根据权利要求9所述含有DPP-Ⅳ抑制剂和第二种糖尿病药物的复方制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤（4）中速释包衣层优选包衣温度40-60℃。