[发明专利]一种芳基吡啶衍生化合物及其制备方法有效
申请号: | 201310243329.6 | 申请日: | 2013-06-19 |
公开(公告)号: | CN103351333A | 公开(公告)日: | 2013-10-16 |
发明(设计)人: | 周其忠;张斌;陈仁尔;蒋华江;俞小鸥 | 申请(专利权)人: | 临海市联盛化学有限公司 |
主分类号: | C07D213/61 | 分类号: | C07D213/61;C07D213/70;C07D213/68;C07D213/16;A61P35/00 |
代理公司: | 北京金智普华知识产权代理有限公司 11401 | 代理人: | 戴武军 |
地址: | 317016 浙江省台州市临海市杜*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡啶 衍生 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种芳基吡啶衍生化合物,其特征在于,所述衍生化合物的结构式如下式Ⅰ所示:
其中,式Ⅰ中所述R1为芳基或取代芳基;所述R2 选自卤素、甲基、芳基、芳氧基、芳硫基或炔基。
2.根据权利要求1所述的芳基吡啶衍生化合物,其特征在于,所述R1选自苯基、甲基取代苯基、对甲氧基苯基、对氟苯基或对三氟甲基苯基。
3.根据权利要求1或2所述的芳基吡啶衍生化合物,其特征在于,所述R2选自溴、氯、甲基、苯基、对甲基苯氧基、对甲基苯硫基或对甲基苯乙炔基。
4.一种芳基吡啶衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述芳基吡啶衍生化合物的结构式如下式Ⅰ所示:
其中,式Ⅰ中所述R1为芳基或取代芳基;所述R2 选自卤素、甲基、芳基、芳氧基、芳硫基或炔基;且该方法包括以下步骤:
在无机碱的作用下,以含钯的催化剂或CuI作为催化剂,以磷化合物为配体,使式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物取代苯硼酸进行suzuki反应,得到式I化合物;
其中,式Ⅱ化合物中的R2与式I化合物中的R2相对应;所述的基与R1相对应,且所述R1为芳基或取代芳基;所述R2 选自卤素、甲基、芳基、芳氧基、芳硫基或炔基。
5.根据权利要求4所述的芳基吡啶衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述无机碱选自Na2CO3、K2CO3、Cs2CO3、CsOH、K3PO4、KOH或NaOH。
6.根据权利要求5所述的芳基吡啶衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述含钯的催化剂选自Pd(OAc)2、PdCl2、Pd(dba)2或Pd(CF3COO)2。
7.根据权利要求4或5或6所述的芳基吡啶衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述磷化合物选自PPh3、PCy3、XPhos、SPhos、TrixiePhos、DavePhos、JohnPhos、MePhos、tBuMePhos或BINAP。
8.根据权利要求4或5或6所述的芳基吡啶衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自卤代烷烃、酯类溶剂、醚类溶剂、腈类溶剂和醇类溶剂中的一种或几种。
9.根据权利要求8所述的芳基吡啶衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙二醇二甲醚、二氧六环、四氢呋喃、乙腈、甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、丙酮、甲苯、DMF、DMA和DMSO中的一种或几种。
10.根据权利要求4或5或6所述的芳基吡啶衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物的摩尔比为1.0:0.8~2.0;所述suzuki反应的温度为25℃~80℃,所述suzuki反应的时间为12~24小时。
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