[发明专利]一种α-酮酰胺类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种α-酮酰胺类化合物的合成方法，其特征在于所述方法为：

式I所示的炔基胺类化合物为原料，在铜催化剂的作用下，所述铜催化剂为铜粉、醋酸铜、氯化亚铜或碘化亚铜，以Selectfluor为氧化剂，所述Selectfluor为1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐，在乙腈和水的混合溶剂中，室温下搅拌反应0.5～36小时，反应结束反应液后处理制备得到式II所示的α-酮酰胺类化合物；

式I或式II中，苯环的H不被取代或被单取代基甲基取代；

R³为甲基，R²为下列式a～式c所示基团之一：

或R²、R³与N原子连接成环，为以下式d所示的基团：

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述铜催化剂的物质的量用量为式I所示的炔基胺类化合物的物质的量的0.1%～30%。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述Selectfluor的物质的量用量为式I所示的炔基胺类化合物的物质的量的1～3倍。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述乙腈和水的混合溶剂中，乙腈、水的体积比为5～500：1。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述反应的时间为9～24小时。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述铜催化剂的物质的量用量为式I所示的炔基胺类化合物的物质的量的2.5%～30%。

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述乙腈和水的混合溶剂中，乙腈、水的体积比为50：1。

8.如权利要求1所述的方法，其特征在于铜催化剂为铜粉。

9.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述反应液后处理方法为：反应结束后，所得反应液中加入柱层析硅胶，减压蒸馏除去溶剂，剩余混合物装柱，经柱层析分离，以石油醚、乙酸乙酯体积比为3:1的混合溶剂作为洗脱剂，收集含有产物的洗脱液，洗脱液蒸除溶剂得到式II所示的α-酮酰胺类化合物。

10.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述方法按以下步骤进行：式I所示的炔基胺类化合物为原料，在铜粉催化剂的作用下，以Selectfluor为氧化剂，所述Selectfluor为1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐，在乙腈和水体积比为50：1的的混合溶剂中，室温下搅拌反应9～24小时，反应结束后，反应液中加入柱层析硅胶，减压蒸馏除去溶剂，剩余混合物装柱，经柱层析分离，以石油醚、乙酸乙酯体积比为3:1的混合溶剂作为洗脱剂，收集含有产物的洗脱液，洗脱液蒸除溶剂得到式II所示的α-酮酰胺类化合物；所述铜粉催化剂的物质的量用量为式I所示的炔基胺类化合物的物质的量的5%；所述Selectfluor的物质的量用量为式I所示的炔基胺类化合物的物质的量的2倍。