[发明专利]4"-O-（1-芳烷基-1,2,3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基）阿奇霉素衍生物有效
| 申请号： | 201310241948.1 | 申请日： | 2013-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN103288897A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 马淑涛;丛超;闫蜜;郭珍珍;王常德 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00;A61K31/7056;A61P31/04 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 彭成 |
| 地址： | 250014 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷基 三氮唑 甲基 氨基 甲酰基 霉素 衍生物 | ||
1.4-O-（1-芳烷基-1,2,3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基）阿奇霉素衍生物，具有通式I、II或III的结构：
其中，R1代表氢、乙酰基或苯甲酰基；R2代表苄基、取代苄基或烷基；R3代表苄基、取代苄基、β-苯乙基、取代β-苯乙基或吡啶-4-甲基。
2.根据权利要求1所述的4-O-（1-芳烷基-1,2,3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基）阿奇霉素衍生物，其特征在于：所述R2代表苄基，2-甲基苄基、3-甲基苄基、4-甲基苄基、4-硝基苄基、4-溴苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2,6-二氯-苄基、2,4-二氯-苄基、4-氯-苄基、3-氯-苄基、2-氯-苄基或环己基；R3代表苄基、4-甲氧基苄基、β-苯乙基或吡啶-4甲基。
3.根据权利要求1所述的4-O-（1-芳烷基-1,2,3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基）阿奇霉素衍生物，其特征在于：所述化合物I是下列之一：
4''-O-[1-（3-甲基苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-[1-（2-甲基苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-[1-（4-甲基苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-[1-（4-硝基苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-(1-苄基-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基)-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-[1-（4-溴苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-[1-（2-氟苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-[1-（3-氟苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-[1-（4-氟苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-[1-（2,6-二氯-苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-[1-（2,4-二氯-苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-[1-（4-氯-苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-[1-（3-氯-苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-[1-（2-氯-苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
4''-O-[1-环己基-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；
所述化合物II是下列之一：
4''-O-[1-（3-甲基苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素；
4''-O-[1-（2-甲基苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素；
4''-O-[1-（4-甲基苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素；
4''-O-[1-（4-硝基苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素；
4''-O-(1-苄基-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基)-阿奇霉素；
4''-O-[1-（2,6-二氯-苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素；
4''-O-[1-（2,4-二氯-苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素；
4''-O-[1-（4-氯-苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素；
4''-O-[1-（3-氯-苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素；
4''-O-[1-（2-氯-苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-阿奇霉素；
所述化合物III是下列之一：
4''-O-[1-（3-甲基苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基-阿奇霉素；
4''-O-[1-（4-甲基苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基-阿奇霉素；
4''-O-[1-苄基-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基-阿奇霉素；
4''-O-[1-（2,6-二氯苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基-阿奇霉素；
4''-O-[1-（2,4-二氯苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基-阿奇霉素；
4''-O-[1-（4-氯苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基-阿奇霉素；
4''-O-[1-（3-氯苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基-阿奇霉素；
4''-O-[1-（2-氯苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-苄基氨甲酰基-阿奇霉素；
4''-O-(1-苄基-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基)-11-O-苯乙基基氨甲酰基-阿奇霉素；
4''-O-(1-苄基-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基)-11-O-（吡啶-4甲基氨甲酰基）-阿奇霉素；
4''-O-[1-（3-甲基苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-(4-甲氧基苄基氨甲酰基)-阿奇霉素；
4''-O-[1-（4-甲基苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-(4-甲氧基苄基氨甲酰基)-阿奇霉素；
4''-O-(1-苄基-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基)-11-O-(4-甲氧基苄基氨甲酰基)-阿奇霉素；
4''-O-[1-（2,6-二氯苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-(4-甲氧基苄基氨甲酰基)-阿奇霉素；
4''-O-[1-（2,4-二氯苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-(4-甲氧基苄基氨甲酰基)-阿奇霉素；
4''-O-[1-（4-氯苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-(4-甲氧基苄基氨甲酰基)-阿奇霉素；
4''-O-[1-（3-氯苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-(4-甲氧基苄基氨甲酰基)-阿奇霉素；
4''-O-[1-（2氯苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-(4-甲氧基苄基氨甲酰基)-阿奇霉素；
4''-O-[1-（4-硝基苄基）-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基]-11-O-(4-甲氧基苄基氨甲酰基)-阿奇霉素。
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