[发明专利]一种依立曲坦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310227324.4 | 申请日： | 2013-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN104230895B | 公开（公告）日： | 2017-02-08 |
| 发明（设计）人： | 孙辉;周伟澄;张顺利 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人： | 朱水平,王卫彬 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 依立曲坦 中间体 制备 方法 | ||
1.一种依立曲坦中间体(R)-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-5-溴-1H-吲哚的制备方法，其特征在于，其包括下列步骤：有机溶剂中，在路易斯酸的催化作用下，将5-溴吲哚与N-苄氧羰基脯氨酰氯进行反应，即可；所述的反应的温度为-20～20℃；
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，其包括下列步骤：在5-溴吲哚与有机溶剂的混合物中加入路易斯酸得混合溶液，搅拌；再加入N-苄氧羰基脯氨酰氯，反应，即可；所述的混合溶液的温度为-20～20℃；所述的反应的温度为-20～20℃。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的混合溶液的温度为0～5℃；所述的搅拌的时间为0.5～2小时。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为二氯甲烷、氯仿和1,2-二氯乙烷中的一种或多种。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂与所述的5-溴吲哚的体积质量比为5～30mL/g。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的路易斯酸为三氯化铝和/或氯化锌，所述的路易斯酸与所述的5-溴吲哚的摩尔比为（0.75:1）～（2:1）。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的路易斯酸为三氯化铝，所述的路易斯酸与所述的5-溴吲哚的摩尔比为1.2:1。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的5-溴吲哚与所述的N-苄氧羰基脯氨酰氯的摩尔比为（2:1）～（1:1）。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述的5-溴吲哚与所述的N-苄氧羰基脯氨酰氯的摩尔比为1.5:1。
10.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应的温度为0～5℃。
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