[发明专利]一种盐酸奈康唑阴道泡腾片及其生产方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及新的盐酸奈康唑外用制剂，具体来说涉及盐酸奈康唑的新型阴道泡腾片及生产方法。

背景技术

据不完全统计，妇女中各种妇科疾病发病率在65%以上。调查显示，我国妇女病呈年轻化趋势，育龄妇女妇科病发病率在70%以上，女性一生几乎100%患过不同程度的阴道炎，其中5%以上因病情严重影响了正常的工作和生活，同时妇科炎症还具有反复发作的特点。目前，国内市场上的妇科用药中，外用药的比重不断上升。其中较有影响的是达克宁栓、康妇特栓、凯妮汀阴片、米可定阴道泡腾片、洁尔阴洗液等。

盐酸奈康唑主要用于治疗真菌感染，该药品的作用机制与其他咪唑类衍生物类似，即通过抑制类固醇的合成起作用。咪唑类通常通过抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的转化，引起真菌细胞渗透性的失常或生长抑制。但该化合物对白色念珠菌的抑制作用优于其它已上市的同类药物。临床研究表明，奈康唑对阴道念珠菌病的治疗效果优于克霉唑。另有临床研究表明，奈康唑与克霉唑的阴道念珠菌病的治疗应用中安全性相当。奈康唑对多种真菌、霉菌感染的治疗作用优于咪康唑。

盐酸奈康唑是日本久光制药研制开发的局部抗真菌药物，具有较广的抗菌谱，对皮肤真菌、酵母菌和引起皮肤真菌病的其它真菌均有效，在低浓度时具有抑菌作用，高浓度时具有杀菌作用，可用于念珠菌病感染、手足癣、体股癣、花斑糠诊等症的治疗。与咪康唑、克霉唑相比，该药的毒性降低了3～4倍，而体外抗真菌活性相当。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种以盐酸奈康唑为主要有效成分的治疗妇科疾病的外用新药物剂型，该剂型质量稳定，使用方便有效。

本发明的另一目的是提供该制剂的制备方法。

本发明专利内容可以通过以下技术方案来实现：

一种盐酸奈康唑阴道泡腾片，其特征在于该泡腾片的有效成分是盐酸奈康唑；

在上述主药中添加酸碱系统崩解剂、表面活性剂及填充剂或直接压片，或治理后压片，或用聚乙二醇将碱包然后压片制成泡腾片，该泡腾片的基本处方为：

盐酸奈康唑                  10～100重量份

     酸碱系统崩解剂              100～600重量份

     表面活性剂                  1～10重量份

     填充剂                      100～600重量份

上述酸碱系统崩解剂的酸碱摩尔比在1:3～3:1为最佳，其中酸为有机酸或其酸酐；碱为碳酸氢钠或碳酸钠；

所述有机酸为枸橼酸、富马酸、酒石酸、马来酸、苹果酸或琥珀酸等有机酸。；

所述的表面活性剂为十二烷基硫酸钠或吐温类、司盘类；

所述填充剂为乳糖、葡萄糖、甘露醇、预胶化淀粉、及微晶纤维素、淀粉中的一种或几种；

上述压片过程中可加入润滑剂硬脂酸镁、滑石粉或微粉硅胶；

该泡腾片的组方之一为：

盐酸奈康唑               10重量份

     乳糖                     320重量份

     枸橼酸                   180重量份

     碳酸氢钠                 150重量份

 十二烷基硫酸钠           5重量份。

该泡腾片组方之二为：

盐酸奈康唑               10重量份

     乳糖                     100重量份

     微晶纤维素               220重量份

     枸橼酸                   220重量份

     碳酸氢钠                 110重量份

 十二烷基硫酸钠           10重量份。

该泡腾片组方之三为：

盐酸奈康唑               10重量份

     乳糖                     260重量份

     枸橼酸                   220重量份

     碳酸氢钠                 170重量份

     十二烷基硫酸钠           5重量份

     硬脂酸镁                 6重量份

该泡腾片组方之四为：