[发明专利]一种姜黄素与混合环糊精包合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种姜黄素与混合环糊精包合物及其制备方法。

背景技术

姜黄自古以来就被作为食品广泛使用，随着科学技术的进步，人们对姜黄及其主要成分姜黄素的认识逐步深化，发现姜黄素具有广泛的药用效果。

姜黄素不仅具有抗人类免疫缺陷病毒（HIV）、抗细胞畸变、抑制血小板凝结核血栓形成等作用，而且还能清除氧自由基、降低血和肝中过氧化脂质，呈现良好的保肝效用，能够明显降低总脂固醇含量，增加血清高密度脂蛋白含量，降低血清低密度脂蛋白含量，具有显著的降血脂作用。因此姜黄素已成为国内外药物研究的热点，但姜黄素不易溶于水，对光热的稳定性较差，体内血浓度低的生物利用率差，影响药效的发挥。

环糊精是环糊精转葡萄糖基酶作用于淀粉的产物，是由六个以上葡萄糖以α-1,4-糖苷键链接的环状寡聚糖，分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成，是相对柔性的分子。环糊精具有十分独特的空间结构—分子成锥柱状或圆锥状花环，有许多可旋转的键和羟基，内有一个空腔，空腔具有独特的包结功能，能与许多种物质形成包结结合物，所以环糊精作为良好的稳定剂、乳化剂、矫味剂、除味剂、抗氧剂已被广泛应用在食品、药品、化妆品等领域。

已有文献记载用β-环糊精对其进行包接形成包合物，从而提高姜黄素的水溶性和稳定性，而这些成果还是实验室的阶段。由于β-环糊精溶解度在水中的溶解度较差（1.85g/100ml，25℃），形成的包合物应用范围收到一定的限制，工业化生产效率也不是很高。

为了解决已有技术存在的缺点更好的发挥姜黄素的作用并使其粉末化以便制备各种制剂，我们采用混合环糊精（包含α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精三种）对姜黄素进行包结，可以有效的提高姜黄素的利用率，稳定性，降低损失。

发明内容

本发明要解决的技术问题是：克服姜黄素的β-环糊精包合物存在的包合率不高，溶解度低等缺点。

本发明的第一方面，提供了一种姜黄素与混合环糊精的包合物。所述包合物由10-12份的混合环糊精，1-2份的姜黄素（除有特别指定外，本申请中的配比、份数均以重量为基准计算）制备而成；优选的，所述包合物由11份的混合环糊精，1份的姜黄素制备而成。

所述混合环糊精指α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精的混合物。优选的，所述混合环糊精由4-8份α-环糊精、2-6份β-环糊精和1-2份γ-环糊精组成，最佳的，所述混合环糊精由6份α-环糊精、4份β-环糊精和1份γ-环糊精组成。

在本发明的第二方面，提供了一种姜黄素与混合环糊精的包合物的制备方法：

（1）取10-12份混合环糊精与70-80份水、2份浓度为95％的乙醇溶液混合，加热至60-70℃溶解，冷却至50-60℃得到混合环状糊精饱和溶液；

（2）将1-2份姜黄素缓慢加入到上述的混合环状糊精水溶液中，用剪切机进行高速搅拌包合，体系温度保温在50-60℃之间，剪切30-60min后降温至室温；

（3）将姜黄素包合物溶液喷雾干燥得到产品。

本发明与现有技术相比具有如下优点：

（1）使用α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精的混合物取代了β-环糊精对姜黄素进行包合，提高了包合率，增加了溶解度和包合率。

（2）本发明与现有技术相比操作简单，生产条件易于控制，包合率高，易于实现工业化生产。

具体实施方式

实施例1：姜黄素与混合环糊精包合工艺的研究

（1）α-环糊精、β-环糊精与γ-环糊精最佳配比的确定

选择α-环糊精、β-环糊精与γ-环糊精三种不同的配比，经过多次实验，将含有不同比例的混合环糊精在相同的温度、包合时间下进行包合，根据包合率的高低选择α-环糊精、β-环糊精与γ-环糊精三者最佳的配比。通过实验得出表格1中的数据：

表1α-环糊精、β-环糊精与γ-环糊精最佳配比确定表

环糊精cyclodextrin简称CD。

从实验结果可以看出按重量份当α-环糊精、β-环糊精与γ-环糊精三者配比为6:4:1时，姜黄素的包合率最高。

实施例2