[发明专利]曲普瑞林注射液和制法

权利要求书

1.一种液体药物组合物，其中包括：曲普瑞林或其药学可接受的盐、乙酸钠、和水。

2.根据权利要求1的液体药物组合物，其每1ml中包含曲普瑞林或其药学可接受的盐的量以曲普瑞林(C64H82N18O13)计为0.01～1mg。

3.根据权利要求1至2的液体药物组合物，其每1ml中包含乙酸钠的量为1～10m g，例如2～8mg，例如3～7mg。

4.根据权利要求1至3的液体药物组合物，其中所述曲普瑞林的药学可接受的盐选自：醋酸盐或者巴莫酸盐。

5.根据权利要求1至4的液体药物组合物，该溶液的pH值在4.0～7.0之间。

6.根据权利要求1至5的液体药物组合物，其中还包含药学可接受的酸碱调节剂；例如选自盐酸、氢氧化钠、磷酸、硝酸、硫酸、醋酸、或者它们的水溶液。

7.根据权利要求1至6的液体药物组合物，其每1ml中包含：曲普瑞林或其药学可接受的盐，其量为以曲普瑞林(C64H82N18O13)计为0.01～1mg；乙酸钠，其量为1～10mg；任选的酸碱调节剂，其量为使该溶液的pH值调节在4.0～7.0之间；和水。

8.根据权利要求1至7的液体药物组合物，其特征在于：

其为注射用制剂；

其为无菌产品和/或无热源的注射液；

其为过滤除菌的无菌产品的注射液；和/或

其是单位剂量包装的制剂；例如，其是玻璃瓶包装的单位剂量制剂，每瓶装量可以是0.1～10ml，例如每瓶标示装量为0.5ml、1ml、2ml、5ml。

9.根据权利要求1至8的液体药物组合物，其中还包含选自下列的辅料：甘露醇、山梨醇、乳糖、甘氨酸、右旋糖苷、麦芽糖醇、氯化钠及其组合；例如，其每1ml中包含上述辅料的量为2～20mg。

10.制备液体药物组合物例如权利要求1-9任一项的液体药物组合物的方法，其包括以下步骤：

步骤1：将曲普瑞林或其药学可接受的盐和乙酸钠溶解于适量注射用水中；

步骤2：测定步骤1所得药液的pH值，必要时用1N的氢氧化钠或1N的盐酸溶液调节pH值至4.0～7.0之间，例如调节至4.5～6.5，例如调节至5.0～6.0；

步骤3：测定步骤2所得药液中的活性成分的浓度，加适量注射用水使活性成分的浓度达到所述液体药物组合物中规定的浓度；再次测定药液的pH值，必要时用1N的氢氧化钠或1N的盐酸溶液调节pH值至4.0～7.0之间，例如调节至4.5～6.5，例如调节至5.0～6.0；

步骤4：将步骤3所得药液经过0.22μm微孔滤膜除菌过滤，灌装到无菌玻璃瓶中，即得液体药物组合物。