[发明专利]2-氟-3-碘苯胺的制备方法无效
| 申请号： | 201310189885.X | 申请日： | 2013-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN103242173A | 公开（公告）日： | 2013-08-14 |
| 发明（设计）人： | 邵东;邵文祺 | 申请（专利权）人： | 苏州科捷生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/52 | 分类号： | C07C211/52;C07C209/62 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯胺 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.本发明公开2-氟-3-碘苯胺的制备方法，包含以下步骤：(1)邻氟碘苯在碱作用下，和二氧化碳发生反应，得到中间体2-氟-3-碘苯甲酸；(2)上述所得的酸，发生重排反应，得到2-氟-3-碘苯基氨基甲酸叔丁酯；(3)在酸性条件下脱-BOC得到目标化合物。
2.如权利要求所述2-氟-3-碘苯胺的制备方法第一步，其特征在于：所用的二氧化碳，可以是固态(干冰)，也可以是气态和液态；所用的碱，包含但不限于LDA、正丁基锂等；反应溶剂为四氢呋喃，也可以为乙醚、二氧六环、正己烷等；反应温度为-78℃至室温。
3.如权利要求所述2-氟-3-碘苯胺的制备方法第二步，其特征在于：所用的重排试剂，包含但不限于DPPA、叠氮化钠等；所用的碱，包含但不限于三乙胺、DIEA、DBU等；反应溶剂为甲苯，也可以为甲苯-叔丁醇、叔丁醇及四氢呋喃等；反应温度为室温到80℃。
4.如权利要求所述2-氟-3-碘苯胺制备方法第三步，其特征在于：所用的酸，包含但不限于甲磺酸、盐酸、氯化氢、溴化氢和三氟乙酸等；反应溶剂为甲醇，也可以为乙醇、二氯甲烷等；反应温度为室温。
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