[发明专利]复方酒石酸泰万菌素微丸及其制备方法

说明书

 

技术领域

本发明涉及一种复方酒石酸泰万菌素微丸及其制备方法，属于兽药制剂技术领域。

 

背景技术

酒石酸泰万菌素即乙酰异戊酰泰乐菌素（Acetylisovalery Tylosin Tartrate）是由英国伊科动物保健品股份有限公司商品化的全新大环内酯类抗生素。是泰乐菌素Ａ经化学改造而生成的衍生物，对支原体、螺旋体、大部分革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌均有较强的抗菌活性，尤其对支原体的抗菌活性特别大；主要用于防治鸡、火鸡和其它动物的支原体感染，猪的痢疾、传染性胸膜肺炎、喘气病、增生性肠炎（PPE）等，是畜禽专用抗生素。

目前，市场上常见的泰万菌素是普通的预混剂与可溶性粉，因制剂工艺简单，使得药物的生物利用度低，同时易受胃酸的影响，而且药物本身易对胃肠道产生严重的影响，普通制剂气味大且味苦又易飞散以致适口性差采食量下降，以致药物疗效降低，达不到理想效果；另一方面，简单的预混剂混合在饲料里，易与饲料里多种成份如酸化剂、高微量元素、电解质等发生化学反应，使其药效下降，而且普通制剂给药次数增加了人工劳动强度；而中国专利申请号为“201110009247.6 ”的发明专利公开了一种猪用泰万菌素注射液及其制备方法，每100毫升注射液含有20克酒石酸乙酰异戊酰基泰乐菌素、20～35克丙二醇、10～15克N,N-二甲酰基乙酰胺、2～4克苯甲醇、0.1～1.0克二叔丁基对甲酚和余量的三乙酸甘油酯。但是这种猪用泰万菌素注射液还存在人工劳动强度大，且注射对猪会产生很强的应激的缺点。

因此，临床急需要稳定、高效、使用方便的酒石酸泰万菌素新制剂，以保证其临床疗效、增强适口性以及减轻人工劳动强度。

 

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的第一个目的是为了提供一种复方酒石酸泰万菌素微丸，本发明具有更好的临床治疗效果，而且能够降低酒石酸泰万菌素的使用量，节约生产成本；同时本发明能够提高药物稳定性，使药物免受饲料成分与胃酸的影响，掩盖药物不良气味，增加适口性，减少对胃肠道的刺激，且流动性好又外包着色衣层易使混饲均匀，减少了粉尘，同时可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，起到长效作用以减少给药次数减轻人工劳动强度。

本发明的第二个目的是为了提供一种复方酒石酸泰万菌素微丸的制备方法，该方法具有制备工艺简单、能耗少和容易实施的特点。

实现本发明的第一个目的可以通过采取如下技术方案达到：

一种复方酒石酸泰万菌素微丸，其特征在于，由包衣材料包裹载药丸心制成；

1）所述载药丸心包括如下重量百分含量的组分：酒石酸泰万菌素1-30%，磺胺二甲嘧啶 1-30%，乳糖5-20%，玉米芯粉 5-25%，淀粉 10-60%，微晶纤维素15-35%，制粒粘合剂0.5-12%；

2）所述包衣材料重量不超过所述复方酒石酸泰万菌素微丸总重量的8%；包衣材料选自羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基乙基纤维素、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。

优选的，所述载药丸心包括如下重量百分含量的组分：酒石酸泰万菌素5-20%；磺胺二甲嘧啶5-20%；乳糖10-15%；玉米芯粉10-20%；淀粉20-50%；微晶纤维素15-30%；制粒粘合剂1-8%。

优选的，所述载药丸心是大小不大于30目的微粒子。

优选的，所述制粒粘合剂选自明胶、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素或淀粉浆中的一种或几种的组合物。

实现本发明的第二个目的可以通过采取如下技术方案达到：

一种复方酒石酸泰万菌素微丸的制备方法，其特征在于按以下步骤进行：

1）按配方称量明胶、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素或淀粉中的一种或几种的组合物,作为制粒粘合剂；

2）按配方称量酒石酸泰万菌素、磺胺二甲嘧啶、乳糖、玉米芯粉、淀粉、微晶纤维素并混合均匀，再加入步骤1）所得制粒粘合剂制成软材，经由挤出、抛丸制得载药丸心；

3）将步骤2）所得载药丸心进行干燥，干燥后筛分出30-50目的筛分物； 

4）将羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基乙基纤维素、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种组合物预先制备成固含量为10%的包衣液，然后将步骤3）所得筛分物喷入包衣液中进行包衣处理，经包衣后继续干燥，即得所述酒石酸泰万菌素微丸。

优选的，在步骤3）中，将所述载药丸心放入流化床中进行干燥。